[發明專利]含前列腺酰胺的眼內植入物及其使用方法

有效

• 申請號: 201910745429.6
• 申請日: 2014-10-31
• 公開（公告）號: CN110302138B
• 公開（公告）日: 2022-09-30
• 發明（設計）人: A·N·格布雷麥斯克爾;M·R·羅賓遜
• 申請（專利權）人: 阿勒根公司
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K47/10;A61K47/34;A61K31/5575;A61P27/06;A61P27/02;A61F9/007
• 代理公司: 北京北翔知識產權代理有限公司 11285
• 代理人: 張廣育;曲蕾

1.一種可生物降解的眼內植入物，所述植入物包含

(i)20重量％的比馬前列素；

(ii)5重量％的平均分子量為3350g/mol的聚乙二醇；

(iii)20重量％的特性粘度為0.25-0.35dl/g的酯端聚(D,L-丙交酯)；

(iv)15重量％的特性粘度為0.16-0.24dl/g的酸端聚(D,L-丙交酯)；和

(v)40重量％的特性粘度為0.16-0.24dl/g且D,L-丙交酯與乙交酯摩爾比為75:25的酯端聚(D,L-丙交酯-共-乙交酯)；

其中所述酯端聚(D,L-丙交酯)、酸端聚(D,L-丙交酯)和酯端聚(D,L-丙交酯-共-乙交酯)的特性粘度是在25℃下針對所述聚合物于氯仿中的0.1％溶液而測定。

2.根據權利要求1所述的植入物，其中所述植入物含有6μg的比馬前列素。

3.根據權利要求1所述的植入物，其中所述植入物含有10μg的比馬前列素。

4.根據權利要求1所述的植入物，其中所述植入物含有15μg的比馬前列素。

5.根據權利要求1所述的植入物，其中所述植入物含有20μg的比馬前列素。

6.根據權利要求1所述的植入物，其中所述植入物為棒狀。

7.根據權利要求1所述的植入物，其中所述植入物通過熱熔擠壓工藝形成。

8.根據權利要求1所述的植入物，其中所述植入物的直徑或寬度為150μm至300μm，長度為0.50mm至2.5mm，并且總重量為30μg至100μg。

9.根據權利要求1-8中任一項所述的可生物降解的眼內植入物在制備用于降低哺乳動物眼睛中的眼壓的藥物中的用途，由此所述植入物為所述眼睛提供對降低所述眼睛中的眼壓有效的量的比馬前列素。

10.根據權利要求1-8中任一項所述的可生物降解的眼內植入物在制備用于治療人眼的高眼壓的藥物中的用途。

11.根據權利要求1-8中任一項所述的可生物降解的眼內植入物在制備用于治療人眼的青光眼的藥物中的用途。

12.根據權利要求9所述的用途，其中所述植入物置于所述患者的眼睛的前房中。

13.根據權利要求10所述的用途，其中所述植入物置于所述患者的眼睛的前房中。

14.根據權利要求11所述的用途，其中所述植入物置于所述患者的眼睛的前房中。

15.根據權利要求9所述的用途，其中所述植入物在置于眼睛的前房中之后不接觸角膜內皮。

16.根據權利要求10所述的用途，其中所述植入物在置于眼睛的前房中之后不接觸角膜內皮。

17.根據權利要求11所述的用途，其中所述植入物在置于眼睛的前房中之后不接觸角膜內皮。

18.根據權利要求9所述的用途，其中使用眼內遞送裝置將所述植入物置于所述眼睛中，所述裝置包括細長殼體和從所述殼體縱向延伸的套管，所述套管具有近端和遠側尖端并且具有延伸通過其中的內腔，所述內腔具有足以容納所述植入物并容許所述植入物平移通過所述內腔并進入所述患者的眼睛的內徑。