[發明專利]伊曲康唑在制備抑制腫瘤轉移藥物中的應用

在審

• 申請號: 201910702922.X
• 申請日: 2019-07-31
• 公開（公告）號: CN110279696A
• 公開（公告）日: 2019-09-27
• 發明（設計）人: 劉維達;梁官釗;鄭曉麗;董嘉琤;劉沐桑;王瓊;劉加
• 申請（專利權）人: 中國醫學科學院皮膚病醫院
• 主分類號: A61K31/496
• 分類號: A61K31/496;A61K45/06;A61P35/04
• 代理公司: 北京知呱呱知識產權代理有限公司 11577
• 代理人: 朱芳

本發明實施例公開了一種伊曲康唑在制備抑制腫瘤轉移藥物中的應用；本發明將伊曲康唑用于制備抑制腫瘤轉移藥物中，能夠有效抑制腫瘤細胞的轉移，并對人體無副作用或較小副作用。

技術領域

本發明實施例涉及醫藥技術領域，具體涉及一種伊曲康唑在制備抑制腫瘤轉移藥物中的應用。

背景技術

轉移是腫瘤患者死亡的主要原因，惡性腫瘤死于遠處轉移。腫瘤細胞轉移涉及多步驟和復雜的分子事件，主要包括：腫瘤細胞黏附特性改變，降解基質蛋白分子，腫瘤細胞從原發部位脫離，細胞遷移進入循環或淋巴系統，逃逸免疫，粘附在血管或淋巴管內皮細胞壁并向脈管外遷移，進入周圍基質浸潤到轉移部位，腫瘤細胞靶器官轉移的趨化與定植，形成新的轉移灶及轉移瘤生長等。有效干預腫瘤的轉移過程的關鍵步驟可成功抑制其進展，這對腫瘤的治療具有重要意義。

黑素瘤是一種高度惡性的腫瘤，嚴重威脅人群生命健康。轉移是黑素瘤患者死亡的主要原因，90％惡性腫瘤死于遠處轉移。黑素瘤發生淋巴結和遠處轉移后，預后差、病死率高，五年生存率約5-15％，治療手段雖多，但效果多不理想。近年，黑素瘤靶向治療為趨勢所在，藥物主要分二類：一類是免疫腫瘤藥，以抗PD-1/L1和CTLA-4抗體為代表；一類是突變基因抑制劑，以BRAF突變抑制劑vemurafenib等為代表；然而這些藥物價格昂貴且副作用較大。

發明內容

為此，本發明實施例提供一種伊曲康唑在制備抑制腫瘤轉移藥物中的應用，以解決現有藥物存在的價格昂貴、副作用較大的問題。

為了實現上述目的，本發明實施例提供如下技術方案：

根據本發明實施例的第一方面提供了一種伊曲康唑在制備抑制腫瘤轉移藥物中的應用。

進一步地，所述腫瘤包括黑色素瘤、非小細胞肺癌、基底細胞癌、絨毛膜癌、卵巢癌、結腸癌、前列腺癌、乳腺癌、胃癌、胰腺癌、子宮內膜癌、膀胱癌、腎癌和甲狀腺癌。

進一步地，所示伊曲康唑可以為伊曲康唑異構體。

根據本發明實施例的第二方面提供一種抑制腫瘤轉移的藥物，所述藥物包括有效劑量的伊曲康唑，以及藥學上可接受的輔料。

進一步地，所述藥物還包括納武利尤單抗、帕博利珠單抗、阿特珠單抗、度伐魯單抗、阿維單抗、伊匹單抗、托珠單抗、氮芥、環磷酰胺、甲氨蝶呤、順鉑、卡鉑、奧沙利鉑、卡培他濱、5-氟尿嘧啶、雷替曲塞、阿糖胞苷、吉西他濱、培美曲塞、羥基脲、6-硫嘌呤、阿霉素、柔紅霉素、羥喜樹堿、伊立替康、拓撲替康、長春新堿、長春地辛、長春瑞濱、紫杉醇、多西紫杉醇、托瑞米芬、依西美坦、來曲唑、比卡魯胺、博來霉素、絲裂霉素C、依維莫司、帕唑帕尼、曲妥珠單抗、舒尼替尼、貝伐單抗、阿柏西普、血管內皮抑素、吉非替尼、曲妥珠單抗、西妥昔單抗、利妥昔單抗、伊馬替尼、貝伐珠單抗、吉非替尼、厄洛替尼和小分子酪氨酸激酶抑制劑中的任意一種或多種。

進一步地，所述小分子酪氨酸激酶抑制劑為維羅非尼、伊馬替尼、達拉非尼、曲美替尼、阿法替尼或吉非替尼。

本發明通過將伊曲康唑與其他可治療腫瘤轉移藥物聯用，能夠更好的抑制腫瘤細胞的轉移，提高藥物整體療效。

進一步地，所述藥物劑型為片劑、膠囊劑、顆粒劑、口服液或注射劑。

進一步地，所述輔料選自稀釋劑、賦形劑、填充劑、吸附載體、崩解劑、吸收促進劑、表面活性劑和潤滑劑中的任意一種或多種。

在本發明中對上述輔料不做嚴格限制，例如上述輔料均為本領域的常規輔料，通過上述輔料的選擇能夠將藥物制成相應劑型，以及提高藥物中有效成分的吸收，進而達到提高抑制腫瘤轉移的效果；優選地，所述稀釋劑可以為醇類、苯類、酮類、酯類、二甲基亞砜、水、油劑(礦物油、植物油、動物油、合成油中的任意一種或多種；