[發(fā)明專利]對槲皮素具有糖基化的蔗糖磷酸化酶突變體Q345F

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201910696548.7
• 申請日: 2019-07-30
• 公開（公告）號: CN110358749B
• 公開（公告）日: 2023-03-31
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 龐浩;杜麗琴;何賀賀;林宇;黃日波;湯宏赤
• 申請（專利權(quán)）人: 廣西科學(xué)院
• 主分類號: C12N9/10
• 分類號: C12N9/10;C12P19/60
• 代理公司: 南寧市吉昌知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 45125
• 代理人: 滕藝瓊

本發(fā)明公開了一種蔗糖磷酸化酶的突變體Q345F，其氨基酸序列如SEQ ID NO.1所示。本發(fā)明提供的蔗糖磷酸化酶突變體Q345F是由編碼Bspase的第345位氨基酸由谷氨酰胺突變?yōu)楸奖彼岬玫降模ㄟ^引入共軛π?π鍵獲得了對槲皮素具有轉(zhuǎn)糖苷活性，突變體Q345F具有用時短且轉(zhuǎn)化效率高的良好特性。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及酶分子改造技術(shù)領(lǐng)域，特別涉及一種對槲皮素具有糖基化的蔗糖磷酸化酶突變體Q345F。

背景技術(shù)

蔗糖磷酸化酶(Sucrose phosphorylase，EC 2.4.1.7)屬于糖基水解酶13家族，具有較為優(yōu)良和獨特的轉(zhuǎn)糖苷催化性質(zhì)，可以提高產(chǎn)物熱穩(wěn)定性、水溶性、光敏感性及改善藥代動力學(xué)特性等(Aerts D.,Verhaeghe T.F.,Roman B.I.,et al.Transglucosylationpotential of six sucrose phosphorylases toward different classes ofacceptors.2011，Carbohydr Res，346(13):1860-1867.)，進(jìn)而可以更高效的利用在食品及醫(yī)藥等領(lǐng)域。

黃酮類化合物存在于大多數(shù)的植物中，具有抗腫瘤、抗氧化、抗炎和抗病毒活性(Chan-Woo L,Yongjoo N,Nok-Hyun P,et al.Amentoflavone inhibits UVB-inducedmatrix metalloproteinase-1expression through the modulation of AP-1componentsin normal human fibroblasts[J].Applied BiochemistryBiotechnology,2012,166(5):1137-1147.)，并且具有一定的殺蟲和抑制心腦血管疾病等作用(Arjun T,Eun-RhanW,Chi E Y,et al.Biflavonoids are superior to monoflavonoids in inhibitingamyloid-βtoxicity and fibrillogenesis via accumulation of nontoxic oligomer-like structures[J].Biochemistry,2011,50(13):2445.)。盡管其藥理作用顯著，但其較低的水溶解性限制了在醫(yī)療方向的進(jìn)一步應(yīng)用。槲皮素(quercetin)是一類重要的黃酮類化合物，具有黃酮類普遍具有的高效生物利用價值，尤其是抗腫瘤和抗癌活性。然而從結(jié)構(gòu)上看，槲皮素具有分子堆砌較緊密的平面結(jié)構(gòu)，因此水溶性和脂溶性都較差，這就極大地限制了它在臨床治療上的應(yīng)用。為了改善槲皮素的物理化學(xué)性質(zhì)并提高其生物活性，人們對其進(jìn)行了結(jié)構(gòu)改造來增強(qiáng)其水溶性或脂溶性并改善其生物利用度，以期開發(fā)出活性更高、更具有臨床應(yīng)用價值的藥物。