[發明專利]一種冰川茶藨子提取物及其在制備降低餐后血糖藥物中的應用

有效

• 申請號: 201910665165.3
• 申請日: 2019-07-23
• 公開（公告）號: CN110279730B
• 公開（公告）日: 2021-10-12
• 發明（設計）人: 岳會蘭;蔣思絨;趙曉輝;邵赟;梅麗娟;陶燕鐸
• 申請（專利權）人: 中國科學院西北高原生物研究所
• 主分類號: A61K36/185
• 分類號: A61K36/185;A61K9/48;A61P3/10;A61K131/00;A61K31/202;A61K31/355
• 代理公司: 北京高沃律師事務所 11569
• 代理人: 薛紅凡

本發明提供了一種冰川茶藨子提取物及其在制備降低餐后血糖藥物中的應用，屬于制藥技術領域。本發明提供的冰川茶藨子提取物為冰川茶藨子果實經過醇或水超聲提取得到。所述冰川茶藨子提取物可顯著降低糖尿病小鼠餐后血糖含量，主要通過抑制α?淀粉酶，蔗糖酶和麥芽糖酶活性降低餐后血糖，因此，冰川茶藨子提取物能夠用于制備糖苷酶抑制劑或制備降低餐后血糖藥物。

技術領域

本發明屬于制藥技術領域，具體涉及一種冰川茶藨子提取物及其在制備降低餐后血糖藥物中的應用。

背景技術

糖尿病(diabetes mellitus，DM)是由遺傳和環境因素相互作用而引起的以持續高血糖為特征的慢性代謝性疾病，已成為影響全球居民健康的主要慢性非傳染性疾病之一。持續高血糖是糖尿病的主要表型并隨時間的推移導致嚴重的糖尿病并發癥，包括冠狀動脈疾病，中風，外周動脈疾病，視網膜病變，腎病和神經病變。現代藥理研究表明，幾乎所有Ⅱ型糖尿病都要經過葡萄糖耐量缺損(impaired glucose tolerance，IGT)階段，IGT的主要臨床特征表現為餐后高血糖。研究認為餐后高血糖是引起糖尿病人大血管并發癥和微血管并發癥的重要因素，而這些并發癥是引起糖尿病死亡率增大的一個主要原因。利用α-葡萄糖苷酶抑制劑抑制人淀粉酶以及人小腸α-葡萄糖苷酶的活性，將餐后血糖(postprandialblood glucose，PBG)水平保持接近正常范圍，是控制血糖波動，治療和預防糖尿病及其并發癥的重要方法。

目前，國內DM藥物市場中應用的α-葡萄糖苷酶抑制劑主要有阿卡波糖(acarbose)、伏格列波糖(voglibose)和米格列醇(miglitol)，它們都能夠通過抑制體內糖苷酶的活性，減少淀粉和寡糖的降解，減少葡萄糖的產生以及延緩葡萄糖的吸收入血來實現其降低餐后高血糖的藥效活性。阿卡波糖主要通過抑制淀粉酶及蔗糖酶的活性，抑制淀粉和蔗糖的分解起到降糖作用的。米格列醇和伏格列波糖主要是通過抑制蔗糖酶及麥芽糖苷酶的活性，減少蔗糖和麥芽糖的進一步的水解來起到降糖作用。但是它們的價格較貴，對于多數長期服藥的糖尿病患者，經濟壓力較大，并且有腹瀉，腹部絞痛，脹氣和嘔吐等副作用。因此，從天然植物資源中，尋找和發現具有抑制α-葡糖苷酶的天然成分及其潛在的成藥化合物，并開發成安全、高效的降血糖天然藥物具有重要學術價值和社會意義。

冰川茶藨子(Ribesglaciale Wall.)為虎耳草科(Saxifragaceae)茶藨子屬植物(Ribes)，落葉灌木，花期4～6月，果期7～9月。分布于中國陜西省、甘肅省、河南省、湖北省、四川省、貴州省、云南省、西藏等。生于山坡或山谷叢林及林緣或巖石上，海拔900～3000米。緬甸北部、不丹至克什米爾地區也有分布。冰川茶藨子果味酸，可供食用，也可醫用，常用于燒、燙傷，漆瘡，胃痛。

發明內容

有鑒于此，本發明的目的在于提供一種具有新藥效的冰川茶藨子提取物及冰川茶藨子提取物在制備降低餐后血糖藥物中的應用。

本發明提供了一種冰川茶藨子提取物，包括以下步驟制備得到：

將冰川茶藨子果實經烘干粉碎，與體積濃度95％乙醇水溶液或水混合，超聲提取，固液分離，收集提取液得到冰川茶藨子提取物；

所述冰川茶藨子果實的質量與體積濃度95％乙醇水溶液或水的體積比為1g:4～6ml。

優選的，所述超聲提取的溫度40～60℃，所述超聲提取的時間為2～3h。

優選的，所述超聲提取的頻率為20kHz；所述超聲提取的次數為2～4次。

本發明提供了一種糖苷酶抑制劑，包括所述冰川茶藨子提取物。

本發明提供了所述的冰川茶藨子提取物在制備降低餐后血糖藥物中的應用。

本發明提供了所述的冰川茶藨子提取物在制備抑制α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶活性的藥物中的應用。

優選的，所述藥物的劑型包括軟膠囊。