[發明專利]一種治療白血病的藥物

有效

• 申請號: 201910634657.6
• 申請日: 2019-07-15
• 公開（公告）號: CN110200962B
• 公開（公告）日: 2022-04-05
• 發明（設計）人: 陳娟;李艷梅;晏晨;張衛青;邱劍飛;饒青;宋晶睿
• 申請（專利權）人: 貴州省中國科學院天然產物化學重點實驗室（貴州醫科大學天然產物化學重點實驗室）;安順市人民醫院
• 主分類號: A61K31/365
• 分類號: A61K31/365;A61P35/02
• 代理公司: 北京君泊知識產權代理有限公司 11496
• 代理人: 王程遠

一種治療白血病的藥物，其活性成分為Incaspitolide A，該藥物所針對的白血病為慢性粒細胞白血病、急性髓系白血病和急性紅白血病藥物。通過運用慢性粒細胞白血病細胞系K562、急性髓系白血病細胞系KG1a和急性紅白血病細胞系HEL進行MTT活性篩選檢測發現，Incaspitolide A對這幾個細胞系都具有顯著的抑制活性。

技術領域

本發明涉及生物學和醫藥學技術領域，更具體涉及一種治療白血病的藥物。

背景技術

癌癥已經成為一個嚴重威脅人類健康的棘手問題，是當今人類死亡的主要原因。在世界衛生組織報告中，全世界現有腫瘤患者高達八千萬，因癌癥死亡的人約六百萬，占總死亡人數的12％，尤其是5-14歲的兒童，癌癥成為第二大死亡原因。在這些癌癥中，白血病被列為最常見的癌癥之一，在兒童和青少年中表現最為顯著。從2000年到2011年，中國的死亡率迅速上升。

白血病是造血組織的惡性疾病，又稱“血癌”。造血細胞的某一系列、主要是某一白細胞系列的前體細胞失去分化成熟能力，在骨髓中和其他造血組織中呈惡性克隆性增生、積聚，并侵犯肝、脾、淋巴結，最終浸潤破壞全身組織、器官，使正常造血功能受到抑制。白血病與實體腫瘤不同，不是生長在局部的贅生物，而是全身散播，可能侵犯各系統、器官和組織的惡性血液病。臨床表現為貧血、出血、感染及各器官浸潤癥狀。根據白血病細胞不成熟的程度和白血病的自然病程，分為急性和慢性兩大類。白血病在兒科惡性腫瘤的發病率中居第一位。

近年來，雖然采用了化療、免疫治療、靶向治療、放療、聯合治療等多種新藥和治療方案，但療效不顯著。因此迫切需要尋找更多、更有效的白血病治療化合物，為高效低毒白血病治療藥物的開發奠定基礎。

Incaspitolide A為菊科天名精屬和旋復花屬植物中的天然小分子化合物，分子式為C₂₃H₃₄O₈，分子量為438.52，屬于吉瑪烷型倍半萜類化合物。目前研究發現吉瑪烷型倍半萜化合物具有抗炎和抗流感病毒感染等活性，且具有多種抗腫瘤細胞活性，如前列腺癌、成釉瘤細胞、結腸癌等活性。但對Incaspitolide A藥理活性研究甚少，截止目前還沒有人提出將Incaspitolide A用于治療白血病領域的應用。

發明內容

為解決上述現有技術存在的問題，本發明的目的在于提Incaspitolide A在制備治療白血病藥物中的應用。

為達到上述目的，本發明的技術方案為：一種治療白血病的藥物，所述藥物的活性成分為Incaspitolide A，所述Incaspitolide A的化學式為：

進一步的，所述白血病為慢性粒細胞白血病、急性髓系白血病和急性紅白血病。

進一步的，所述Incaspitolide A通過誘導K562、KG1a和HEL細胞發生凋亡，從而起到治療白血病的作用。

進一步的，所述Incaspitolide A引起caspase 3底物多聚(ADP-核糖)聚合酶PARP的裂解失活，不能發揮正常的DNA修復功能，引起細胞凋亡。

進一步的，所述Incaspitolide A通過影響STAT3的磷酸化，從而起到抑制急性紅白血病的作用。

進一步的，Incaspitolide A作為治療白血病藥物中的唯一活性成分。

進一步的，Incaspitolide A作為治療白血病藥物中的活性成分之一。