[發明專利]香水蓮花及制品在預防阿爾茲海默癥或改善記憶力的用途

在審

• 申請號: 201910624427.1
• 申請日: 2019-07-11
• 公開（公告）號: CN110193035A
• 公開（公告）日: 2019-09-03
• 發明（設計）人: 蘆芳;沈建福;王微
• 申請（專利權）人: 浙江蕓麒龍祥生物技術有限公司
• 主分類號: A61K36/62
• 分類號: A61K36/62;A61P25/28;A23F3/14;A23L33/105
• 代理公司: 杭州中成專利事務所有限公司 33212
• 代理人: 金祺

本發明公開了一種香水蓮花及其制品的用途，用于制備抑制乙酰膽堿酯酶活性的食品、功能性食品或藥品；具體為用于制備預防阿爾茲海默癥或改善記憶力的食品、功能性食品或藥品；香水蓮花制品為香水蓮花茶制品或香水蓮花提取物；香水蓮花為含水率≤10％的干燥后香水蓮花的整花。

技術領域

本發明屬于天然產物應用技術領域，具體涉及香水蓮花及其制品在預防阿爾茲海默癥或改善記憶力方面的用途。

背景技術

阿爾茲海默癥(Alzheimer's disease,AD)又稱老年癡呆，是一種進行性發展的神經系統退行性疾病，多發于老年人。AD患者主要臨床表現為記憶力減退、認知功能障礙、行為異常和社交障礙等。隨著世界老年人口的急速增長，AD的發病人數在逐年增多。AD不僅使患者不知所措，還會讓其家庭和照護者承受巨大的壓力，給社會造成巨大的經濟負擔。因此， AD是一項重大公共衛生問題，成為近年來研究的重點。

研究證實AD的病理學特征主要為：受影響的腦區產生廣泛的氧化應激、膽堿功能障礙、淀粉樣斑塊、神經元纖維纏結以及神經元的丟失等，尤其是在與學習和記憶密切相關的海馬和前額葉皮質，但是具體發病機制至今尚未研究清楚。近年來，AD的發病機制主要有膽堿能損傷假說、自由基損傷假說、Aβ毒性假說、tau蛋白假說和神經炎癥假說等，其中膽堿能損傷假說是較為重要的一種假說。

乙酰膽堿(Acetylcholine,ACh)是人腦內一種重要的神經遞質，與人類的學習、記憶功能密切相關。膽堿能損傷假說認為，AD患者腦內ACh的減少是認知和記憶功能損傷的直接原因。而乙酰膽堿酯酶(Acetylcholinesterase,AChE)是神經突觸部位快速水解ACh并使其失活的關鍵酶。因此，乙酰膽堿酯酶抑制劑可通過抑制AChE活性，減少ACh水解，從而改善AD患者的認知功能。目前FDA批準的AD治療藥物主要為乙酰膽堿酯酶抑制劑，包括多奈哌齊、加蘭他敏和卡拉巴汀。并且我國自主研發的處方藥石杉堿甲(用于中、老年良性記憶障礙及各型癡呆、記憶認知功能及情緒行為障礙)也是一種乙酰膽堿酯酶抑制劑。

AD患者大腦中對記憶至關重要的區域存在突觸可塑性異常的現象。突觸可塑性是神經可塑性最容易發生變化的關鍵部分，對學習記憶具有重要影響。突觸可塑性通常指神經元之間信息傳遞效能隨神經元活動動態變化的現象，其機制涉及多種相關受體、神經遞質和蛋白激酶參與的多種信號轉導級聯反應過程。ERK-CREB-BDNF信號通路就是其中之一，參與突觸可塑性調節，激活該信號通路能夠提高學習記憶能力。

現階段AD的發病機制尚未完全研究透徹，已進入臨床使用和處于研究階段的治療藥物都只能減緩AD的病情，無法可逆轉疾病的進程。復雜的發病機制，使得單一作用靶點的化合物往往不能有效預防和治療AD，開發多靶點預防和治療藥物是非常必要的。因此，研究者正積極篩選一些傳統食用和藥用植物中的活性成分，如多酚、黃酮、生物堿、有機酸等，以尋求多靶點預防和治療AD的天然產物。從種類豐富的天然產物中篩選出有效的活性成分，考慮到成本、工作量及耗時等問題，通常先采用體外實驗進行初篩，其中乙酰膽堿酯酶活性抑制實驗就是較為重要的一種方式。而體外實驗篩選得到的活性成分則需要進一步進行相應的動物實驗加以驗證，如東莨菪堿誘導型AD動物模型。

香水蓮花(Nymphaea hybrid)為睡蓮科(Nymphaeaceae)睡蓮屬(Nymphaeaceae)水生宿根草本植物，兼具觀賞價值和食用價值。金敬紅等人的研究證實，香水蓮花具有食用安全性。同時研究表明，香水蓮花中富含多酚、黃酮、多糖、生物堿和鞣質等活性成分，具有抗氧化、美白保濕、改善前列腺增生、調節脂代謝等作用。但是，目前香水蓮花在預防阿爾茲海默癥或改善記憶力方面的研究未見報道。

沙棘作為藥食兩用植物，其在食品、醫藥和衛生等領域具有廣闊的應用前景。沙棘葉中富含總黃酮、粗多糖、多酚、蛋白質及脂肪等多種具有良好保健功效的功能性成分，具有獨特風味品質，是良好的代用茶原料。