[發明專利]流感病毒復制抑制劑

在審

• 申請號: 201910583102.3
• 申請日: 2014-11-12
• 公開（公告）號: CN110156779A
• 公開（公告）日: 2019-08-23
• 發明（設計）人: K·W·恩蒂-阿達;M·沃爾多;S·A·奧尼爾;J·G·范阿爾斯藤;D·馬奇克納斯;P·穆杜努里;施誼;M·W·里德博爾;V·尤爾卡斯卡斯;A·梅德克;S·瓊斯;R·伯恩;M·阿斯摩;S·M·羅伯遜;蔡婉容
• 申請（專利權）人: 沃泰克斯藥物股份有限公司
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;A61K31/506;A61P31/16
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038
• 代理人: 李華英

1.化合物(1)或其藥學上可接受的鹽的多晶型，其中化合物(1)由如下結構式表示：

且其中該多晶型選自：

化合物(1)的HCl鹽·1/2H₂O的形式A；

化合物(1)的HCl鹽·3H₂O的形式F；

化合物(1)的HCl鹽的形式D；

化合物(1)的形式A；和

化合物(1)的甲苯磺酸鹽的形式A。

2.權利要求1的多晶型，其中該多晶型是化合物(1)的HCl鹽·3H₂O的形式F。

3.權利要求2的多晶型，其中化合物(1)的HCl鹽·3H₂O的形式F的特征在于相當于在X-射線粉末衍射圖案中以度測定的7.1±0.2、11.9±0.2、19.2±0.2和12.4±0.2的2-θ值的一個或多個峰。

4.權利要求2的多晶型，其中化合物(1)的HCl鹽·3H₂O的形式F的特征在于相當于在C¹³SSNMR光譜中的20.7±0.3ppm、27.4±0.3ppm、104.8±0.3ppm、142.5±0.3ppm和178.6±0.3ppm的一個或多個峰。

5.權利要求1的多晶型，其中該多晶型是化合物(1)的HCl鹽的形式D。

6.權利要求5的多晶型，其中化合物(1)的HCl鹽的形式D的特征在于相當于在X-射線粉末衍射圖案中以度測定的5.8±0.2、19.5±0.2和17.1±0.2的2-θ值的一個或多個峰。

7.權利要求6任一項的多晶型，其中化合物(1)的HCl鹽的形式D的特征在于相當于在C¹³SSNMR光譜中的29.4±0.3ppm、53.4±0.3ppm、113.3±0.3ppm、135.4±0.3ppm和177.8±0.3ppm的一個或多個峰。

8.權利要求1的多晶型，其中該多晶型是化合物(1)的形式A。

9.權利要求8的多晶型，其中化合物(1)的形式A的特征在于相當于在X-射線粉末衍射圖案中以度測定的15.5±0.2、18.9±0.2和22.0±0.2的2-θ值的一個或多個峰。

10.權利要求9的多晶型，其中化合物(1)的形式A的特征在于相當于在C¹³ SSNMR色譜中的21.0±0.3ppm,28.5±0.3ppm,50.4±0.3ppm,120.8±0.3ppm,138.5±0.3ppm,和176.2±0.3ppm的一個或多個峰。

11.權利要求1的多晶型，其中該多晶型是化合物(1)的甲苯磺酸鹽的形式A。

12.權利要求11的多晶型，其中化合物(1)的甲苯磺酸鹽的形式A的特征在于相當于在X-射線粉末衍射圖案中以度測定的7.2±0.2、9.3±0.2、13.7±0.2、14.3±0.2、14.7±0.2、16.9±0.2、18.7±0.2、26.3±0.2和26.9±0.2的2-θ值的一個或多個峰。

13.藥物組合物，包含權利要求1的多晶型和至少一種藥學上可接受的載體或賦形劑。

14.減少體外生物樣品中或受試者中流感病毒的量或抑制流感病毒的復制的方法，包括對所述樣品施用有效量的權利要求1-12任一項的化合物(1)的多晶型。

15.抑制體外生物樣品中或受試者中流感病毒復制的方法，包括對所述樣品施用有效量的權利要求1-12任一項的化合物(1)的多晶型。