[發明專利]柳葉白前提取物在制備用于舒張氣道平滑肌的藥物中的應用

在審

• 申請號: 201910574727.3
• 申請日: 2019-06-28
• 公開（公告）號: CN110302227A
• 公開（公告）日: 2019-10-08
• 發明（設計）人: 趙平;何婧雯
• 申請（專利權）人: 中南民族大學
• 主分類號: A61K36/27
• 分類號: A61K36/27;A61P11/06;A61P11/08
• 代理公司: 武漢智嘉聯合知識產權代理事務所(普通合伙) 42231
• 代理人: 江慧

本發明公開了柳葉白前提取物在制備用于舒張氣道平滑肌的藥物中的應用；本發明通過對實驗小鼠離體氣管環肌張力的檢測，柳葉白前提取物舒張乙酰膽堿以及高鉀誘導的氣道平滑肌的預收縮，發現柳葉白前提取物是具有高效的舒張氣道平滑肌作用的藥物；且發現柳葉白前乙酸乙酯提取物(EAEC)能阻斷除了VDCCs通道外的其他通道參與氣管平滑肌的舒張；排除VDCCs通道，柳葉白前乙酸乙酯提取物能阻斷除了VDCCs和NSCCs外的其他通道參與氣道平滑肌的舒張。

技術領域

本發明屬于醫藥技術領域，特別涉及柳葉白前提取物在制備用于舒張氣道平滑肌的藥物中的應用。

背景技術

哮喘，又稱支氣管哮喘，是一種常見的多發性慢性呼吸道疾病，威脅著全球幾億人的生命健康。癥狀發作時常伴有反復發作的氣喘、氣促、胸悶和咳嗽等癥狀。哮喘疾病不易完全根治，而且還會引發多種疾病。哮喘的周期性發作會嚴重影響患者的日常生活，導致失眠，疲勞，活動量減小等癥狀。哮喘患者的臨床癥狀因人而異，主要臨床癥狀包括氣道炎癥、氣道重塑及氣道高反應。

氣道高反應性是哮喘的重要病理特征，當氣道受到外界刺激，如花粉、塵螨冷空氣刺激，攝入過敏食物時，導致的氣管過度收縮，氣道狹窄，限制了氣體交換，使患者呼吸不暢，嚴重威脅到患者生命。目前被廣泛應用于臨床的支氣管擴張劑仍是β2-受體激動劑，但藥物副作用大，且依賴性強等問題使得其治療效果有很大局限。因此尋找新的高效安全的哮喘藥物迫在眉睫。

而哮喘和氣道平滑肌舒張卻是兩個不同的概念。早前，哮喘的氣道慢性炎癥學說已經得到公認并取得了大量實驗室和臨床資料的支持，哮喘的治療發生了根本的變化。但仍有部分哮喘病人即使足量。正規接受治療，哮喘控制并不理想。說明氣道炎癥并不能解釋哮喘的所有病理生理現象。

柳葉白前(Cynanchum stauntonii(Decne.)Schltr.ex H.Lév.)為蘿藦科鵝絨藤屬直立半灌木。產于甘肅、安徽、江蘇、浙江、湖南、江西、福建、廣東、廣西和貴州等省區。生長于低海拔的山谷濕地、水旁以至半浸在水中。柳葉白前，性辛、苦、微溫，具有降氣，消痰，止咳的功效。然而柳葉白前及其提取物在氣道平滑肌的舒張方面的研究，尚未見國內外有相關報道。

發明內容

本發明的目的在于提供柳葉白前提取物的新用途，具體為柳葉白前在制備用于舒張氣道平滑肌的藥物中的應用。

本發明研究發現，通過對實驗小鼠離體氣管環肌張力的檢測，發現柳葉白前提取物是具有高效的舒張氣道平滑肌作用的藥物。

優選地，所述柳葉白前提取物包括柳葉白前乙醇提取物、柳葉白前石油醚提取物、柳葉白前乙酸乙酯提取物及水相濃縮物中的至少一種。

優選地，所述柳葉白前提取物的提取步驟為：

S1、取柳葉白前藥材，粉碎，加入乙醇浸泡獲得提取液，提取液用旋轉蒸發儀減壓蒸干獲得浸膏，即為柳葉白前乙醇提取物；

S2、將所述柳葉白前乙醇提取物加入一定體積水溶解后，加石油醚萃取分層得石油醚層和第一水層，所述石油醚層經減壓濃縮得柳葉白前石油醚提取物；

S3、所述第一水層加乙酸乙酯萃取分層得乙酸乙酯層和第二水層，所述乙酸乙酯層經減壓濃縮得柳葉白前乙酸乙酯提取物。

本發明的有益效果如下：

本發明通過對實驗小鼠離體氣管環肌張力的檢測，發現柳葉白前提取物是具有高效的舒張氣道平滑肌作用的藥物，特別是柳葉白前乙酸乙酯提取物對氣道平滑肌的舒張作用更大。

附圖說明

圖1為柳葉白前乙酸乙酯提取物對高鉀引起氣道平滑肌收縮的作用圖；其中(A)為實驗組加柳葉白前提取物時氣管環張力變化圖，(B)為對照組加PSS時氣管環張力變化圖；