[發明專利]作為TAM族激酶抑制劑的氨基吡啶衍生物有效
| 申請號: | 201910548630.5 | 申請日: | 2014-11-26 |
| 公開(公告)號: | CN110156770B | 公開(公告)日: | 2022-10-04 |
| 發明(設計)人: | 張載輝 | 申請(專利權)人: | 圣諾康生命科學公司 |
| 主分類號: | C07D413/14 | 分類號: | C07D413/14;A61P35/00;A61P35/02;A61P35/04;A61K31/4545;A61K31/4439 |
| 代理公司: | 中科專利商標代理有限責任公司 11021 | 代理人: | 吳小明 |
| 地址: | 加拿大不列*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 作為 tam 激酶 抑制劑 氨基 吡啶 衍生物 | ||
1.由式(IB)表示的化合物:
其中,
A,A1和A2各自是相同的或不同的并且獨立地是-N=,–CR5=,或–O-;
R1是C1-6烷基,C3-12環烷基,C3-12環烷基C1-6烷基,鹵代C1-6烷基,C6-10芳基,C6-10芳基C1-6烷基,雜環基,雜環基C1-6烷基,雜芳基,或雜芳基C1-6烷基;
R3,R4和R5各自獨立地是氫或C1-6烷基;
L是雜芳基或雜環基;
R7是氫,C1-6烷基,C1-6烷氧基,或鹵素;
X是–O–,–NR8–,或–C(R9)2–;
R8是氫,C1-6烷基,或–C(O)R10–;
每個R9獨立地是氫,C1-6烷基,C1-6烷氧基,或鹵素;并且
R10是C1-6烷基,C3-12環烷基,C6-10芳基,C1-6烷氧基,或C6-10芳基C1-6烷基;
其中雜環基是指穩定的3-18元非芳族環基團,作為環原子包括至少一個碳原子和1-5個選自氮、氧和硫的雜原子;
雜芳基是指5-18元芳環基團,作為環原子包括至少1個碳原子和1-5個選自氮、氧和硫的雜原子。
2.權利要求1所述的化合物,其由式(IB1)表示:
其中,
A,A1和A2各自是相同的或不同的并且獨立地是-N=,–CR5=,或–O-;
R1是C6-10芳基,雜芳基,C3-12環烷基,雜環基,C6-10芳基C1-6烷基,或C3-12環烷基C1-6烷基;
R3,R4和R7各自是氫,
R8是氫,C1-6烷基,或–C(O)R10–;并且
R10是C1-6烷基,C3-12環烷基,C6-10芳基,C1-6烷氧基,或C6-10芳基C1-6烷基。
3.權利要求2所述的化合物,其中R1是C6-10芳基,C6-10芳基C1-6烷基,雜芳基或C3-12環烷基C1-6烷基。
4.權利要求2所述的化合物,其中R1是吡啶基,取代的吡啶基,吡嗪基,取代的吡嗪基,噻唑基,取代的噻唑基,苯基,取代的苯基,芐基或環丙基烷基,其中取代基選自鹵素和C1-6烷基。
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