[發明專利]一種巴瑞克替尼的制備方法在審
| 申請號： | 201910546711.1 | 申請日： | 2019-06-24 |
| 公開（公告）號： | CN110256441A | 公開（公告）日： | 2019-09-20 |
| 發明（設計）人： | 魏萬國;徐梓宸;方顯杰;朱信磊;劉汝豐;裔明月;周成龍;劉潔 | 申請（專利權）人： | 江蘇君若醫藥有限公司;海門佰康生物醫藥有限公司;南京君若生物醫藥研究院有限公司 |
| 主分類號： | C07D487/04 | 分類號： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 223800 江蘇省宿遷*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 制備 交叉偶聯反應 硼酸頻哪醇酯 氮雜環丁烷 官能團轉化 甲酸叔丁酯 金屬催化劑 叔丁氧羰基 嘧啶衍生物 頻哪醇酯 起始原料 縮合反應 氧亞甲基 哌啶酮 氯苯 氰基 脫除 吡唑 轉化 | ||
1.一種制備巴瑞克替尼的方法,反應式如下:
2.具有如權利要求1所示的3-(R1-亞甲基)氮雜環丁烷-1-甲酸叔丁酯(式II)的制備方法，其特征在于N-叔丁氧羰基-4-哌啶酮(式I)和Wittig-Horner試劑發生加成縮合反應，得到3-取代氮雜環丁烷-1-甲酸叔丁酯(式II)。
3.權利要求2中的Wittig-Horner試劑包括：氰甲基磷酸二乙酯，甲氧甲?；鶃喖谆交?，膦?；宜峒柞ザ阴?，乙氧甲?；鶃喖谆交?，(N-甲氧基-N-甲羰基甲基)磷酸二乙酯膦酰基乙酸三乙酯，(甲?；鶃喖谆?三苯基磷烷。
4.具有如權利要求1所示的式VI的化合物。
5.具有如權利要求1所示的式VI化合物的制備方法，其特征在于吡唑-4-硼酸頻哪醇酯(式III)和3-(醛基亞甲基)氮雜環丁烷-1-甲酸叔丁酯(式II)發生Michael加成反應。
6.具有如權利要求1所示的式VII化合物的制備方法，其特征在于式VI化合物發生官能團轉化形成氰基化合物(式VII)。
7.權利要求6中式VI化合物的R1的基團為醛基(-CHO)、羧基甲酯(-CO2Me)、亞甲基(＝CH2)。
8.具有如權利要求1所示的巴瑞克替尼的制備方法，其特征在于通過式VII化合物脫除氨基保護基實現巴瑞克替尼的制備。
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