[發(fā)明專利]一種具有靶向作用的抗炎脂質(zhì)體及其制備與應(yīng)用有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201910529237.1 | 申請日： | 2019-06-19 |
| 公開（公告）號： | CN110200921B | 公開（公告）日： | 2020-11-17 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 譚松巍;張偉;唐慶;譚晨;張沖 | 申請（專利權(quán)）人： | 華中科技大學(xué) |
| 主分類號： | A61K9/127 | 分類號： | A61K9/127;A61K47/24;A61K47/28;A61K33/00;A61K31/4375;A61K31/235;A61P29/00;A61P1/00 |
| 代理公司： | 華中科技大學(xué)專利中心 42201 | 代理人： | 孫楊柳;曹葆青 |
| 地址： | 430074 湖北*** | 國省代碼： | 湖北;42 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 具有 靶向 作用 脂質(zhì)體 及其 制備 應(yīng)用 | ||
1.一種具有靶向作用的抗炎脂質(zhì)體，其特征在于，所述脂質(zhì)體為磷脂雙分子層結(jié)構(gòu)，所述磷脂雙分子層結(jié)構(gòu)中鑲嵌膽固醇、一氧化氮供體分子和帶負(fù)電荷的兩親性分子；所述膽固醇用于增強(qiáng)所述磷脂雙分子層結(jié)構(gòu)的穩(wěn)定性，所述帶負(fù)電荷的兩親性分子用于使脂質(zhì)體具有靶向作用，所述一氧化氮供體分子用于釋放一氧化氮；所述磷脂雙分子層結(jié)構(gòu)的親水腔中包埋了抗炎活性成分；所述一氧化氮供體分子的質(zhì)量份為1–2份，抗炎活性成分的質(zhì)量份為1–2份。
2.如權(quán)利要求1所述的具有靶向作用的抗炎脂質(zhì)體，其特征在于，帶負(fù)電荷的兩親性分子的疏水端為二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺，親水端為聚乙二醇；所述抗炎活性成分為氧化苦參堿、益母草生物堿或小檗堿。
3.如權(quán)利要求1所述的具有靶向作用的抗炎脂質(zhì)體，其特征在于，所述一氧化氮供體分子為能釋放NO的硝酸酯類化合物。
4.如權(quán)利要求1所述的具有靶向作用的抗炎脂質(zhì)體，其特征在于，所述脂質(zhì)體的直徑為180nm-220nm。
5.如權(quán)利要求1所述的具有靶向作用的抗炎脂質(zhì)體，其特征在于，所述脂質(zhì)體中磷脂的質(zhì)量份為8–16份，膽固醇的質(zhì)量份為2–4份，帶負(fù)電荷的兩親性分子的質(zhì)量份為2–4份。
6.如權(quán)利要求1-5任一所述的具有靶向作用的抗炎脂質(zhì)體的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：
(1)將磷脂、膽固醇、一氧化氮供體分子和帶負(fù)電荷的兩親性分子溶于有機(jī)溶劑中，采用旋干除去有機(jī)溶劑，或者采用減壓蒸發(fā)除去有機(jī)溶劑，形成薄膜；
(2)將步驟(1)得到的薄膜置于酸性緩沖液中進(jìn)行水化，然后進(jìn)行超聲處理，使磷脂形成雙分子層結(jié)構(gòu)的脂質(zhì)體，所述膽固醇、一氧化氮供體分子和帶負(fù)電荷的兩親性分子鑲嵌在所述雙分子層中；然后采用水性濾膜進(jìn)行再分散，得到含有空白脂質(zhì)體的溶液；
(3)調(diào)節(jié)步驟(2)得到的含有空白脂質(zhì)體的溶液的pH值為7.0-7.4，然后加入抗炎活性成分，進(jìn)行孵育，使所述抗炎活性成分在脂質(zhì)體的內(nèi)外pH梯度下，被包載在所述脂質(zhì)體內(nèi)的親水腔中；
(4)步驟(3)所述孵育完成后，進(jìn)行透析除去未包載的抗炎活性成分，然后進(jìn)行離心，棄沉淀取上清，即得到具有靶向作用的抗炎脂質(zhì)體。
7.如權(quán)利要求6所述的具有靶向作用的抗炎脂質(zhì)體的制備方法，其特征在于，步驟(1)所述帶負(fù)電荷的兩親性分子的親水端為二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺，疏水端為聚乙二醇；所述一氧化氮供體分子為能釋放NO的硝酸酯類化合物；
所述脂質(zhì)體中磷脂的質(zhì)量份為8–16份，膽固醇的質(zhì)量份為2–4份，帶負(fù)電荷的兩親性分子的質(zhì)量份為2–4份，一氧化氮供體分子的質(zhì)量份為1–2份，抗炎活性成分的質(zhì)量份為1–2份。
8.如權(quán)利要求6所述的具有靶向作用的抗炎脂質(zhì)體的制備方法，其特征在于，步驟(3)所述抗炎活性成分為氧化苦參堿、益母草生物堿或小檗堿，所述孵育的溫度為50℃-60℃，孵育的時(shí)間為1h-2h。
9.如權(quán)利要求6所述的具有靶向作用的抗炎脂質(zhì)體的制備方法，其特征在于，步驟(2)所述水性濾膜的孔徑為0.22um-0.45um；步驟(4)所述離心的轉(zhuǎn)速為2000rpm-3000rpm，離心的時(shí)間為5min-15min。
10.如權(quán)利要求1-5任一所述的具有靶向作用的抗炎脂質(zhì)體用于制備抗炎藥物的應(yīng)用。
11.如權(quán)利要求10所述的應(yīng)用，其特征在于，所述抗炎藥物為治療結(jié)腸炎癥的藥物。
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