[發明專利]一種用于鼻粘膜的含藥緩釋微粒及其應用

在審

• 申請號: 201910528240.1
• 申請日: 2019-06-18
• 公開（公告）號: CN110141559A
• 公開（公告）日: 2019-08-20
• 發明（設計）人: 晏偉;夏佩佩;魏征
• 申請（專利權）人: 浦易（上海）生物技術有限公司
• 主分類號: A61K9/52
• 分類號: A61K9/52;A61K45/00;A61K47/34
• 代理公司: 上海智信專利代理有限公司 31002
• 代理人: 宋麗榮

本發明涉及一種用于鼻粘膜的含藥緩釋微粒，包括藥物和可降解聚合物，其中，藥物在含藥緩釋微粒中的重量百分比為0.1％?40％，可降解聚合物在含藥緩釋微粒中的重量百分比為60％?99.9％，所述含藥緩釋微粒的粒徑為0.5μm?250μm，且所述粒徑呈正態分布。本發明還提供一種上述的含藥緩釋微粒的應用。根據本發明的用于鼻粘膜的含藥緩釋微粒，能夠直接作用于鼻道病變部位，具體地，通過藥物與可降解聚合物混合制成大小不同的微粒，通過控制微粒的大小及粒徑的分布，達到控制藥物釋放時間。

技術領域

本發明涉及含藥微粒，更具體地涉及一種用于鼻粘膜的含藥緩釋微粒及其應用。

背景技術

鼻竇為鼻腔周圍多個含氣的骨質腔，它們均以小管與鼻腔相通。正常人的鼻腔及鼻竇內的表皮黏膜細胞持續有清澈的液體分泌出來，再經由黏膜細胞上面的纖毛有規率的脈動，將這些分泌物從鼻竇、經由鼻腔往后流到鼻咽腔、喉嚨再吞入食道、及胃中。一般成年人每天約分泌1公升的黏液，藉由這些黏液來維持鼻腔及鼻竇內部的濕度，同時吸附空氣中的灰塵及異物，以保護呼吸道的健康。一旦因為病毒、細菌的入侵，或異物的刺激，導致清澈的黏液分泌變為膿稠，或纖毛喪失有規率的脈動，都會產生膿稠的鼻涕或鼻涕倒流的感覺，而引致鼻炎或鼻膜腫脹，都會使這些小管閉塞。當這些小管閉塞時，就會影響到鼻腔黏液滯流在鼻竇內，影響排放。如果不及早診治，就會演變成為鼻竇炎、過敏性鼻炎或其他鼻炎，嚴重者出現鼻息肉。

鼻息肉雙側多發，單側較少。常見的癥狀為持續性鼻塞隨息肉體積長大而加重。鼻腔分泌物增多，時伴有噴嚏，分泌物可為漿液性、黏液性，如并發鼻竇感染，分泌物可為膿性。多有嗅覺障礙。鼻塞重者說話呈閉塞性鼻音，睡眠時打鼾。息肉蒂長者可感到鼻腔內有物隨呼吸移動。后鼻孔息肉可致呼氣時經鼻呼氣困難，若息肉阻塞咽鼓管口，可引起耳鳴和聽力減退。息肉阻塞鼻竇引流，可引起嚴重的鼻竇炎，患者出現鼻背、額部及面頰部脹痛不適。

鼻息肉在鼻鏡檢查時可見鼻腔內有一個或多個表面光滑、灰白色、淡黃色或淡紅色的如荔枝肉狀半透明腫物。觸之柔軟，不痛，不易出血，其內無液體，而是疏松的結締組織，顏色暗紅或蒼白，與正常黏膜無明顯邊界，嚴重病例除下鼻甲外幾乎無正常黏膜；CT檢查示全組鼻竇炎，多數病例中鼻甲氣房消失，下鼻甲抬高。MRI示鼻竇黏膜向心性水腫，信號均勻；旋切手術后很快復發。息肉小者須用血管收縮劑收縮鼻甲或用鼻內鏡才能發現。息肉大而多者，向前發展可突至前鼻孔，其前端因常受外界空氣及塵埃刺激，呈淡紅色，有時表面有潰瘍及痂皮。鼻息肉向后發展可突至后鼻孔甚至鼻咽。巨大鼻息肉可引起外鼻變形，鼻背變寬，形成“蛙鼻”。鼻腔內可見到稀薄漿液性或黏稠、膿性分泌物。

目前鼻息肉的治療方法有傳統的鼻腔給藥、功能性內窺鏡鼻竇手術等方法。

鼻腔給藥是指藥物在鼻腔內使用，通過刺激鼻黏膜發揮局部或全身性治療作用，從而達到防病治病的一種外治方法。鼻腔給藥作為一傳統的給藥方式由來已久，在耳鼻喉科應用極為廣泛，一般用來治療各種鼻腔和鼻竇疾病，也可作為輔助用藥用于與鼻病有關的鄰近器官疾患，在人類防病治病的過程當中發揮了重要的作用。但是由于鼻內組織的阻擋，有效藥物并不能順利達到病變部位，達不到治療目的。