[發明專利]一種具有抑制腸癌細胞增殖作用的枳實多酚及其制備方法與應用

在審

• 申請號: 201910517901.0
• 申請日: 2019-06-14
• 公開（公告）號: CN110237134A
• 公開（公告）日: 2019-09-17
• 發明（設計）人: 任嬌艷;茍娜
• 申請（專利權）人: 華南理工大學
• 主分類號: A61K36/752
• 分類號: A61K36/752;A61P1/00;A61P35/00
• 代理公司: 廣州粵高專利商標代理有限公司 44102
• 代理人: 何淑珍;江裕強

本發明公開了一種具有抑制腸癌細胞增殖作用的枳實多酚及其制備方法與應用。該方法包括：將枳實粉碎后，得到枳實粉末，將枳實粉末加入水中，混勻，加熱進行提取處理，得到提取液；將提取液離心，取上清液，過濾取濾液，濃縮，干燥得到凍干粉；將凍干粉溶于水中，配制混合液，將大孔樹脂加入混合液中，進行吸附處理，抽濾，將吸附后大孔樹脂加入乙醇溶液中，置于搖床進行解吸處理，得到解吸液；將解吸液抽濾，取濾液，濃縮，凍干得到所述具有抑制腸癌細胞增殖作用的枳實多酚。本發明提供的枳實提取物具有抑制人結腸癌細胞RKO增殖的活性，可用于制備治療結腸癌藥物的開發，為中藥配伍應用于臨床抗腫瘤藥物研究提供實驗基礎和科學依據。

技術領域

本發明涉及枳實提取技術領域，具體涉及一種具有抑制腸癌細胞增殖作用的枳實多酚及其制備方法與應用。

背景技術

枳實是蕓香科植物酸橙Citrus aurantium L.及其栽培變種或甜橙C.sinensisOsbeck的干燥幼果。《名醫別錄》有關枳實記載：“除胸脅痰癖，逐停水，破結石，消脹滿，心下急痞痛……脅風痛，安胃氣，止溏泄”。《神農本草經》謂其：“除寒熱結，止痢……”。枳實，其味苦、辛、酸，性微寒，是一種經典理氣藥，歸脾、胃經，具有破氣消積、化痰散痞的功效，即枳實具有調暢全身氣機，消積滯除痞滿的作用，臨床廣泛應用于治療積滯內停、痞滿脹痛、瀉痢后重、大便不通、大便溏薄等癥。

藥理研究顯示，枳實的主要有效成分為黃酮類、揮發油以及少量的生物堿類化合物。柚皮苷、橙皮苷、新橙皮苷等黃酮類最能體現枳實特征，是枳實理氣、行滯、平喘、抗炎、抗氧化以及抗過敏的重要活性成分，具有促胃動力的作用，可改善大鼠的胃排空和小腸推進。生物堿類為枳實中強心升壓的主要成分，主要有辛弗林、N-甲基酪胺、乙酰去甲辛弗林、去甲腎上腺素、喹諾啉、那可汀等。枳實始載于《神農本草經》，列為中品，其味苦、辛，微寒，歸脾、胃、大腸經，具有破氣消積、化痰除痞之功效。

枳實治積冷利脫肛：枳實一枚。石上磨令滑澤，鉆安柄，蜜涂、炙令暖熨之，冷更易之，取縮入止。(《干金方》)；枳實治產后腹痛，煩滿不得臥：枳實(燒令黑，匆太過)、芍藥等分。杵為散。服方寸匕，日三服。并主癰膿，以麥粥下之。(《金匱要略》)枳實芍藥散)；治大便不通：枳實、皂莢等分。(《世醫得效方》)。

大腸癌(colorectal cancer，CRC)是最常見的惡性腫瘤之一，發病率居第3位，是主要的癌癥相關死亡原因。根據世界衛生組織發布的消息，2015年全球因大腸癌導致死亡的人數為77.4萬人；在我國，大腸癌的發病率呈明顯的上升趨勢，死亡率位居惡性腫瘤死因的第2位。

研究表明枳實對胃腸具有一定的保護作用，枳實、枳殼的水煎劑、酊劑及流浸膏對小鼠、家兔的離體腸管及家兔的在體腸管均有抑制作用。水煎液使胃、腸瘺狗的胃腸收縮節律有力，呈興奮作用。枳實提取物對乙酰膽堿和組胺所致腸管收縮有明顯的拮抗作用。

現有枳實多酚制備工藝方法陳舊，一般由枳實藥材經過簡單提取后所得粗提物制備而成，有效成分含量低；表明本發明采用新方法對枳實多酚進行提取、分離，通過大孔樹脂富集提取物中的有效成分，提高了枳實原料的有效利用率。

發明內容

為了克服現有技術存在的上述不足，本發明的目的是提供一種具有抑制腸癌細胞增殖作用的枳實多酚及其制備方法與應用。

本發明提供枳實提取物在制備抑制腸癌細胞增殖中藥提取物中的應用，能夠從枳實原料中提取、富集有效抑制腸癌細胞增殖的活性成分，實現枳實提取物的新用途問題。

本發明的目的至少通過如下技術方案之一實現。

本發明提供的一種具有抑制腸癌細胞增殖作用的枳實多酚的制備方法，包括如下步驟：

(1)將干燥的藥材枳實粉碎后過篩，得到枳實粉末，將所述枳實粉末加水浸提，混合均勻，加熱進行提取處理，得到提取液；