[發明專利]1,2,4-三氮唑并[4,3-a]吡啶類衍生物及其制備方法和用途有效
| 申請號： | 201910516446.2 | 申請日： | 2019-06-14 |
| 公開（公告）號： | CN112079829B | 公開（公告）日： | 2021-11-26 |
| 發明（設計）人： | 余洛汀;施耀杰;葉庭洪;魏于全 | 申請（專利權）人： | 四川大學 |
| 主分類號： | C07D471/04 | 分類號： | C07D471/04;A61K31/437;A61K31/5377;A61K31/444;A61K31/4545;A61P1/16;A61P37/02 |
| 代理公司： | 成都虹橋專利事務所(普通合伙) 51124 | 代理人： | 張小麗 |
| 地址： | 610065 四川*** | 國省代碼： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 三氮唑 吡啶 衍生物 及其 制備 方法 用途 | ||
1.式Ⅰ所示的化合物：
或其藥學上可接受的鹽；其中，
L為鍵；
R1選自取代或未取代的烷基、取代的芳基、取代的雜芳基；
R2選自取代的芳基、取代的雜芳基，所述雜芳基含有1個雜原子，所述雜原子為氮；
R3為甲基；
所述化合物選自：
2.權利要求1所述化合物的制備方法，其特征是：包括如下步驟：
a、化合物1與化合物2或化合物3反應，得到化合物4；
b、L為鍵，且R1為α-芳基取代或α-雜芳基取代的烷基時，化合物4與醛類化合物10反應，得到化合物8；
L為鍵，且R1為取代的芳基、取代的雜芳基時，化合物4與化合物12反應，得到化合物8；
為2-芳基取代或2-雜芳基取代的烷基醛。
3.權利要求1所述化合物的制備方法，其特征是：L為鍵，且R1為未取代的烷基時，包括以下步驟：
a、化合物1與醛類化合物13反應，得到化合物14；
b、化合物14與化合物15反應，得到化合物16；
c、化合物16與化合物17反應，得到化合物11；
其中，為未取代的烷基醛、縮甲醛。
4.藥物組合物，其特征在于：它是以權利要求1所述化合物或其藥學上可接受的鹽為活性成分，加入藥學上可接受的輔助性成分制備而成的制劑。
5.權利要求1所述化合物或其藥學上可接受的鹽、權利要求4所述藥物組合物在制備抗肝損傷藥物中的用途。
6.根據權利要求5所述的用途，其特征在于：所述肝損傷為自身免疫性肝病。
7.根據權利要求6所述的用途，其特征在于：所述肝損傷為自身免疫性肝炎。
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