[發明專利]桑色素或其水合物在制備抗骨質疏松藥物中的應用

在審

• 申請號: 201910514115.5
• 申請日: 2019-06-14
• 公開（公告）號: CN110151753A
• 公開（公告）日: 2019-08-23
• 發明（設計）人: 郭東貴;張敏;彭禮軍;田民義
• 申請（專利權）人: 貴州理工學院
• 主分類號: A61K31/353
• 分類號: A61K31/353;A61P19/10
• 代理公司: 貴陽中新專利商標事務所 52100
• 代理人: 李亮;程新敏

本發明公開了一種天然產物在制備抗骨質疏松藥物中的應用。本發明所涉及到的化合物為桑色素或其水合物，分子式為：C₁₅H₁₀O₇·xH₂O。體外細胞試驗表明該化合物能抑制破骨細胞的形成，且體內動物試驗表明，該化合物對潑尼松誘導的斑馬魚骨質疏松具有顯著的治療作用。

技術領域

本發明涉及一種天然產物，更具體地說，是涉及桑色素或其水合物在制備抗骨質疏松藥物中的應用。

背景技術

骨質疏松癥是多種原因引起的一種以骨組織含量減少，骨的微觀結構退化為特征，致使骨的脆性增加、強度降低而導致易于發生骨折的一種全身性骨骼疾病。隨著人類社會逐漸進入老齡化，骨質疏松癥的患病率逐年增加。骨質疏松不僅嚴重威脅著人們的健康，由此帶來的骨折也給人們帶來了沉重的負擔。

骨重塑是一個復雜的生物學過程，在這一過程中，破骨細胞完成骨的吸收功能，成骨細胞主導骨的形成功能，二者生成及活性的協調是骨重塑過程維持骨骼結構完整的關鍵。健康骨骼處于骨形成與骨吸收動態平衡的狀態，這種平衡一旦被打破可導致骨質疏松、骨硬化病等多種骨代謝性疾病。

越來越多的研究表明，傳統中藥里有許多活性物質具有抗骨質疏松作用，如黃酮類、皂苷類、生物堿類、香豆素類、苯丙酸類化合物等，因此從傳統中藥里尋找具有抗骨質疏松活性的有效物質，是開發抗骨質疏松藥物的重要途徑。桑色素或其水合物是?？浦参锂斨兴狞S酮類化合物，研究表明該化合物具有抗腫瘤、抗炎、抗氧化等作用，還能預防腫瘤惡病質引起的肌肉萎縮，但未見其抗骨質疏松方面的研究報道。

發明內容

本發明的目的是：發現桑色素或其水合物在制備抗骨質疏松藥物中的應用。

本發明是這樣實現的：桑色素或其水合物在制備抗骨質疏松藥物中的應用，分子式為：C₁₅H₁₀O₇·xH₂O，該化合物具體結構如下式。

為了明確桑色素或其水合物的抗骨質疏松活性，發明人進行了如下實驗：

從乳兔脛骨和股骨中分離出破骨細胞及骨髓細胞，用1α,25-(OH)₂VitD₃對骨髓細胞進行誘導，采用此原代分離構建的破骨細胞模型，研究桑色素或其水合物對破骨細胞活性的作用，結果表明該化合物對破骨細胞的形成具有抑制作用。

隨機選取3dpf野生型AB品系斑馬魚于6孔板中，給予潑尼松處理建立骨質疏松癥模型。28℃培養箱處理5天后，用0.2％鈣黃綠素對斑馬魚進行染色，染色后拍照并采集數據，以斑馬魚前三節脊椎骨的熒光強度評價該化合物對斑馬魚骨質疏松癥的治療作用。結果顯示，該化合物能顯著增加斑馬魚的骨密度，對潑尼松誘導的骨質疏松癥具有顯著的治療作用。

本發明首次公開了該化合物對破骨細胞的活性作用，并對斑馬魚骨質疏松癥的治療作用進行了研究，說明此化合物可用于防治骨質疏松等骨丟失性疾病。

具體實施方式

本發明通過下面的實施例予以進一步說明，但實施例并不限定本發明的范圍。

實施例1：桑色素對破骨細胞活性作用的研究