[發(fā)明專利]具有抗肥胖及抗糖尿病功效的肽及其的用途有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201910508329.1 | 申請日： | 2015-05-12 |
| 公開（公告）號： | CN110172083B | 公開（公告）日： | 2022-12-30 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 鄭镕池;金銀美 | 申請（專利權(quán)）人： | 凱爾格恩有限公司 |
| 主分類號： | C07K7/06 | 分類號： | C07K7/06;A61K38/08;A61P3/04;A61P3/10 |
| 代理公司： | 中國貿(mào)促會專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 11038 | 代理人： | 鄭天松 |
| 地址： | 韓國*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 具有 肥胖 糖尿病 功效 及其 用途 | ||
本發(fā)明涉及具有抗肥胖及抗糖尿病功效的肽及其的用途，本發(fā)明的肽及肽復(fù)合體不僅抑制脂肪堆積，并分解已堆積的脂肪來呈現(xiàn)抗肥胖效果，而且有效減少血糖，從而對糖尿病也具有優(yōu)秀的效果。本發(fā)明的肽及肽復(fù)合體減少作為脂質(zhì)生成標(biāo)記因子的過氧化物酶體增殖物激活受體γ、乙酰輔酶A羧化酶及脂肪特異性脂肪酸結(jié)合蛋白2的表達，并增加作為脂肪分解因子的磷酸激素敏感性脂肪酶、腺苷酸活化蛋白激酶α1、比較基因鑒定?58及脂肪甘油三酯脂酶的表達，且減少脂肪細胞的大小及血液中膽固醇數(shù)值。本發(fā)明的肽及肽復(fù)合體的優(yōu)秀活性及穩(wěn)定性可有效適用于醫(yī)藥及醫(yī)藥外品。
本申請是2015年5月12日提交的同名發(fā)明專利申請201580004918.6的分案申請。
【技術(shù)領(lǐng)域】
本申請對2015年4月28日提出于韓國專利局的韓國專利申請第10-2015-0059648號主張優(yōu)先權(quán)，上述申請的公開內(nèi)容作為參照插入于本說明書。
本發(fā)明涉及具有抗肥胖及抗糖尿病功效的肽及其的用途。
【背景技術(shù)】
目前，韓國因經(jīng)濟發(fā)展和飲食生活的西方化，從食物中攝取的脂肪量增加，且因運動不足等原因，而呈現(xiàn)如肥胖、糖尿病、高血脂癥、高血壓、動脈硬化癥及脂肪肝等的代謝性疾病增加的趨勢。并且，肥胖不僅對喜歡消瘦體型的美麗面貌年輕人產(chǎn)生消極影響，而且，因肥胖的持續(xù)，而會患上多種疾病。
目前，治療肥胖的治療劑可大體分為作用于中樞神經(jīng)來對食欲產(chǎn)生影響的藥劑和作用于胃腸管來阻礙吸收的藥物。根據(jù)各個藥物的機制，在市場銷售的作用于中樞神經(jīng)的藥物為抑制5-羥色胺(5-HT)神經(jīng)系統(tǒng)的氟苯丙胺、右芬氟拉明等藥物、通過去甲腎上腺素神經(jīng)系統(tǒng)的麻黃素及咖啡因等藥物及最近的同時作用于5-羥色胺及去甲腎上腺素神經(jīng)系統(tǒng)來抑制肥胖的西布曲明等藥物。此外，作為作用于胃/腸管來抑制肥胖的藥物的代表藥物為作為通過抑制腸管脂肪酶來減少脂肪的吸收的肥胖治療劑授權(quán)的奧利斯特等。但是，在以往使用的藥物中，氟苯丙胺等藥物因存在引起原發(fā)性肺動脈高壓或心臟瓣膜病等副作用，由此最近禁止使用，其他藥物也會引起降壓或乳酸酸中毒等問題，從而存在無法對心力衰竭、腎臟疾病等患者使用的問題。
糖尿病為胰島素的分泌量不足或無法進行正常功能等而導(dǎo)致的代謝性疾病的一種(DeFronzo，1988)，糖尿病的特征為使血液中的葡萄糖的濃度增加的高血糖，是因高血糖，會導(dǎo)致多種癥狀及征兆并從小便中排出葡萄糖的疾病。最近，因肥胖率，尤其，因腹部肥胖的增加，存在糖尿的發(fā)生率急劇增加的趨勢。
在2000年，全世界糖尿病患者的數(shù)量為1億7千萬名，在2030年，糖尿病患者會增加至3億7千萬名，但是，根據(jù)最近的分析，報告中指出，在2008年，全世界糖尿病患者早已達到3億5千萬(Danaei et al..2011)，從而糖尿病擴展比預(yù)期更嚴重。據(jù)報告相對于二型糖尿患者的約80％以上為肥胖，肥胖患者中小于10％的患者為糖尿病患者(Harris etal..1987)。上述糖尿病和肥胖的相關(guān)性因脂肪素(adipokine)和游離脂肪酸(free fattyacid)的不規(guī)則分泌，脂肪酸堆積在β-細胞或腎臟、肝臟、心臟等胰島素敏感性組織內(nèi)，由此呈現(xiàn)出脂肪毒性(lipotoxicity)。若未對慢性高血糖狀態(tài)進行適當(dāng)?shù)闹委煟瑒t會伴隨身體的多種病狀，為了預(yù)防具有代表性的性視網(wǎng)膜病、腎功能衰竭、神經(jīng)病、因血管障礙所引起的并發(fā)癥，得必須進行有效地血糖管理。
目前，作為調(diào)整血糖的方法使用生活習(xí)慣固定(飲食療法、運動療法)及藥物療法等。但是，飲食療法或運動療法很難進行嚴格的管理及實施，且其效果也存在局限。因此，大部分糖尿患者校正生活習(xí)慣，并依賴于胰島素、胰島素分泌促進劑、胰島素敏感性改善劑及降血糖劑等藥物的血糖調(diào)整效果。
通過重組方法生產(chǎn)的胰島素對一型糖尿病患者及無法調(diào)整血糖的二型患者必要的藥物，上述藥物有利于調(diào)整血糖，但是存在對針的反感、給藥方法的難度、低血糖危險及體重增加等缺點。
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