[發明專利]一種可聚合酸敏感兩親性化合物

有效

• 申請號: 201910501693.5
• 申請日: 2019-06-11
• 公開（公告）號: CN110330639B
• 公開（公告）日: 2021-12-24
• 發明（設計）人: 李智慧;李鐘玉;盧成潔
• 申請（專利權）人: 溫州醫科大學附屬眼視光醫院;溫州大學
• 主分類號: C08G65/00
• 分類號: C08G65/00;C07C67/29;C07C69/54;A61K47/34
• 代理公司: 北京中北知識產權代理有限公司 11253
• 代理人: 陳孝政

本發明公開一種可聚合酸敏感兩親性化合物，通過以物質C、二元醇和二乙二醇單乙烯基醚為原料，以對甲苯磺酸作為催化劑，以二氯甲烷作為溶劑，分兩步進行反應；其中物質C為丙烯酰氯、甲基丙烯酰氯、2?乙基丙烯酰氯中的任意一種；二元醇為乙二醇、1,3?丙二醇、1,4?丁二醇、1,5?戊二醇、1,6?己二醇、1,7?庚二醇、1,8?辛二醇、1,9?壬二醇和1,10?癸二醇中的任意一種；酸敏感兩親性化合物，一端為親油基團，另一端為親水基團，具有兩親性，在水性溶液和油性溶液中都具有較好的溶解性，能夠在水中自組裝成納米膠束；在酸性條件下能發生降解；能作為藥物載體使用，特別適合作為一些抗癌藥物的靶向載體；一端為雙鍵，易發生聚合反應，生成新物質，作為醫用材料使用。

技術領域

本發明涉及有機合成領域，更具體的說是涉及一種可聚合酸敏感兩親性化合物。

背景技術

藥物載體，是指能改變藥物進入人體的方式和在體內的分布、控制藥物的釋放速度并將藥物輸送到靶向器官的體系；藥物載體材料在控釋制劑的研究中起非常重要的作用；藥物載體的種類眾多，較為成熟的有微囊與微球、納米材料和脂質體。

其中用納米材料作為藥物載體可實現靶向運輸、緩釋給藥目的的，納米材料能夠穿越許多生物屏障到達病灶部分，例如通過血腦屏障把藥物輸送到腦部，從而使得一些原本很難治愈的疾病有了治愈的可能。在人體內，有的環境為水性環境，有的環境為油性(脂溶性)環境；但現有的納米材料要么在水性溶液中溶解性較差，要么在油性溶液中溶解性較差，因此大大限制了納米材料在藥物載體領域中的實際應用。

發明內容

針對現有技術存在的不足，本發明的目的在于提供一種可聚合酸敏感兩親性化合物；該化合物在水性溶液和油性溶液中都具有較好的溶解性，能夠作為藥物載體使用為實現上述目的，本發明提供了如下技術方案：一種可聚合酸敏感兩親性化合物，其分子結構式為

其中m為2-10,n為5-20；所述化合物的數均分子量為500-3000。

作為本發明的進一步改進，所述化合物是由物質C、二元醇和二乙二醇單乙烯基醚反應制得；

所述物質C的結構式為其中R1表示氫、甲基和乙基中的任意一種；所述二元醇的結構式為其中m為2-10；

所述二乙二醇單乙烯基醚的結構式為其反應式為

作為本發明的進一步改進，一種可聚合酸敏感兩親性化合物的制備方法，包括以下步驟：

步驟一：將二元醇和縛酸劑放入盛有溶劑的反應容器中，在溫度為0-10℃下，轉速為200-600r/min的條件下攪拌混合，形成第一混合液；

步驟二：將物質C放入盛有溶劑的反應容器中攪拌混合，形成第二混合液；

步驟三：將第二混合液倒入第一混合液中攪拌混合，然后進行反應；反應結束后，進行過濾提純，得到產物A；

步驟四：將產物A、催化劑依次放入盛有溶劑的反應容器中，在轉速為200-600r/min的條件下攪拌混合，形成第三混合液；

步驟五：將二乙二醇單乙烯基醚放入盛有溶劑的反應容器中攪拌混合，形成第四混合液；

步驟六：將第四混合液倒入第三混合液中攪拌混合，然后進行反應；反應結束后，進行過濾提純，得到化合物；

作為本發明的進一步改進，所述二元醇為乙二醇、1,3-丙二醇、1,4-丁二醇、1,5-戊二醇、1,6-己二醇、1,7-庚二醇、1,8-辛二醇、1,9-壬二醇和1,10-癸二醇中的任意一種。

作為本發明的進一步改進，所述物質C為丙烯酰氯、甲基丙烯酰氯、2-乙基丙烯酰氯中的任意一種。