[發(fā)明專利]一種吡唑并嘧啶酮類化合物及其制備方法和應用有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201910495579.6 | 申請日： | 2019-06-10 |
| 公開（公告）號： | CN110066282B | 公開（公告）日： | 2020-07-10 |
| 發(fā)明（設計）人： | 李華斌;李露陽;古建;匡昕怡;夏喆;張尚中;郭麗慧;陳芮 | 申請（專利權）人： | 南開大學 |
| 主分類號： | C07D487/04 | 分類號： | C07D487/04;A01P13/00 |
| 代理公司： | 北京高沃律師事務所 11569 | 代理人： | 馬小星 |
| 地址： | 300071 天津市南*** | 國省代碼： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 吡唑 嘧啶 酮類 化合物 及其 制備 方法 應用 | ||
1.一種吡唑并嘧啶酮類化合物，其特征在于，具有式I所示結(jié)構：
其中，R1＝-CH2CH3、R2＝-H、R3＝-CH3且R4＝-H；
或者R1＝-CH2CH3、R2＝-H、R3＝-F且R4＝-F。
2.權利要求1所述吡唑并嘧啶酮類化合物的制備方法，包括以下步驟：
將R1取代的5-氨基-1H-吡唑-4-甲酸乙酯、四氫呋喃、甲醇和氫氧化鈉溶液混合，進行水解反應，得到第一中間體；
將所述第一中間體與氯化亞砜混合，進行第一取代反應，得到第二中間體；
將所述第二中間體、二氯甲烷、吡啶和R3、R4取代的4-炔丙基-6-氨基-7-氟-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮混合，進行第二取代反應，得到第三中間體；
將所述第三中間體、三乙氧基化合物和乙酸酐混合，進行縮合-消除反應，得到吡唑并嘧啶酮類化合物；所述三乙氧基化合物為原甲酸三乙酯或原乙酸三乙酯；
所述R1取代的5-氨基-1H-吡唑-4-甲酸乙酯具有式II所示結(jié)構：
所述R3、R4取代的4-炔丙基-6-氨基-7-氟-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮具有式III所示結(jié)構：
3.根據(jù)權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述水解反應的溫度為60～80℃，時間為3～4h。
4.根據(jù)權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述第一中間體與氯化亞砜的用量比為0.16～0.47g:10mL。
5.根據(jù)權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述第一取代反應的溫度為室溫，時間為2～3h。
6.根據(jù)權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述第二取代反應的溫度為室溫，時間為5～12h。
7.根據(jù)權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述縮合-消除反應的溫度為80～110℃，時間為2～3h。
8.權利要求1所述吡唑并嘧啶酮類化合物作為除草劑的應用。
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