[發明專利]用作激酶活性調節劑的新穎的咪唑-哌啶基衍生物在審
| 申請號： | 201910491166.0 | 申請日： | 2013-11-15 |
| 公開（公告）號： | CN110078743A | 公開（公告）日： | 2019-08-02 |
| 發明（設計）人： | R·蘭;B·R·胡克;X·陳;Y·肖 | 申請（專利權）人： | 默克專利有限公司 |
| 主分類號： | C07D498/04 | 分類號： | C07D498/04;C07D487/04;C07D401/14;C07D471/04;C07D475/06;A61K31/5383;A61K31/519;A61K31/517;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 上海專利商標事務所有限公司 31100 | 代理人： | 江磊 |
| 地址： | 德國達*** | 國省代碼： | 德國;DE |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 哌啶基衍生物 咪唑 過度增殖性疾病 激酶活性調節劑 制備 癌癥 治療 | ||
1.如以下通式(I)所示的化合物及其可藥用鹽、溶劑化物、鹽的溶劑化物、互變異構體或立體異構體，包括它們以所有比例混合的混合物，
式中：
X1是N或者CH，
X2是CH2或者NH，
X3是CH2或者CO，
X4是O、CH2或者NH，
R1是Ar、Het或者是具有1-10個碳原子的無支鏈的或有支鏈的烷基，每個所述基團被1-6個Hal、A、苯基、CON(R3)2、COOR3、NHCOA、NHSO2A、CHO、COA、SO2N(R3)2、SO2A、[C(R3)2]pOR3、[C(R3)2]p-N(R3)2和/或[C(R3)2]p-CN取代；
R2是[C(R3)2]pHet1或者A，
R3是H或者是具有1、2、3或4個碳原子的烷基，
Ar是苯基，所述苯基未被取代或被Hal、A、苯基、CON(R3)2、COOR3、NHCOA、NHSO2A、CHO、COA、SO2N(R3)2、SO2A、[C(R3)2]pOR3、[C(R3)2]p-N(R3)2和/或[C(R3)2]p-CN單取代、二取代或三取代，
Het是呋喃基、噻吩基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、噁唑基、異噁唑基、噁二唑基、噻唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、嘧啶基、噠嗪基、吡嗪基、吲哚基、異吲哚基、苯并咪唑基、吲唑基或者喹啉基，所述基團未被取代或被Hal、A、[C(R3)2]pOR3、[C(R3)2]p-N(R3)2、NO2、CN、[C(R3)2]pCOOR3、CON(R3)2、NR3COA、NR3SO2A、SO2N(R3)2、S(O)mA和/或O[C(R3)2]qN(R3)2單取代、二取代或三取代，
Het1是二氫吡咯基、吡咯烷基、氮雜環丁烷基、氧雜環丁烷基、四氫咪唑基、二氫吡唑基、四氫吡唑基、四氫呋喃基、二氫吡啶基、四氫吡啶基、哌啶基、氮雜環庚烷基、嗎啉基、六氫噠嗪基、六氫嘧啶基、[1,3]二氧雜環戊烷基、四氫吡喃基、吡啶基或者哌嗪基，所述基團未被取代或被A單取代或二取代，
A是具有1-10個碳原子的無支鏈的或有支鏈的烷基，其中1個或2個非相鄰的CH-和/或CH2-基團可以被N-、O-和/或S-原子所替代，其中1-7個H原子可以被F或者Cl所替代，
Hal是F、Cl、Br或者I，
每個m獨立地是0、1或者2，
每個n獨立地是0、1或者2，
每個p獨立地是0、1、2、3或者4，
每個q獨立地是2、3或者4，
條件是，不包括以下化合物，其中化合物中的X2＝NH，X3＝CO且n＝0。
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