[發明專利]非洲防己堿的應用及藥物制劑

在審

• 申請號: 201910482193.1
• 申請日: 2019-06-04
• 公開（公告）號: CN110101698A
• 公開（公告）日: 2019-08-09
• 發明（設計）人: 路嘉宏;巫明月
• 申請（專利權）人: 澳門大學
• 主分類號: A61K31/4375
• 分類號: A61K31/4375;A61P1/00;A61K36/718
• 代理公司: 成都超凡明遠知識產權代理有限公司 51258
• 代理人: 魏彥;洪玉姬

本發明涉及制藥領域，具體而言，涉及一種非洲防己堿的應用及藥物制劑。該藥物制劑包括治療有效量的非洲防己堿和藥學上可接受的載體。非洲防己堿能夠有效激活并提升巨噬細胞吞噬凋亡細胞的能力，繼而加速凋亡細胞的清除，同時，非洲防己堿還可以有效抑制腸炎過程中增加的MPO的活性和IL?6的分泌，繼而起到治療結腸炎的作用。

技術領域

本發明涉及制藥領域，具體而言，涉及一種非洲防己堿的應用及藥物制劑。

背景技術

目前，在自然界中，任何動植物的生長發育、組織修復等都涉及到細胞的新生、凋亡，而若凋亡的細胞不能及時清除，則容易導致各種疾病的發生。在多種炎癥性疾病如炎癥性腸病過程中，凋亡細胞清除能力下降會加重病情，因此增強凋亡細胞的清除是治療炎癥性疾病的一個新策略。

發明內容

本發明提供了一種非洲防己堿的應用，其能激活并提升巨噬細胞吞噬凋亡細胞的能力繼而可快速清除凋亡細胞，并可應用于炎癥的治療，擴大了其使用范圍。

本發明還提供了一種藥物制劑，旨在改善提升凋亡細胞的清除效果，且可以治療炎癥。

本發明是這樣實現的：

本發明提供了一種非洲防己堿作為凋亡細胞清除促進劑、在制備預防和/或治療結腸炎損傷相關疾病的藥物中的應用。

本發明提供了一種藥物制劑，其包括治療有效量的非洲防己堿和藥學上可接受的載體。

本發明的有益效果是：本申請提供通過非洲防己堿能夠有效激活并提升巨噬細胞吞噬凋亡細胞的能力，繼而加速凋亡細胞的清除，同時，非洲防己堿還可以有效抑制腸炎動物模型中的MPO的活性，減少IL-6的分泌，繼而起到治療結腸炎的作用。

附圖說明

為了更清楚地說明本發明實施方式的技術方案，下面將對實施方式中所需要使用的附圖作簡單地介紹，應當理解，以下附圖僅示出了本發明的某些實施例，因此不應被看作是對范圍的限定，對于本領域普通技術人員來講，在不付出創造性勞動的前提下，還可以根據這些附圖獲得其他相關的附圖。

圖1是本發明實驗例1提供的利用不同濃度的COL處理BMDM12小時，而后檢測剩余凋亡細胞的熒光圖；

圖2是本發明實驗例1提供的用CMFDA標記的凋亡細胞處理24小時后對比BMDM與COL處理后BMDM的代表性熒光圖像；

圖3是本發明實驗例1提供的在每組24小時后吞噬不同數量的CMFDA標記的凋亡細胞的巨噬細胞的分布圖；

圖4是本發明實驗例1提供的CMFDA標記的凋亡細胞通過細胞吞噬進入BMDM或COL處理后BMDM的延時成像的代表性圖像；

圖5是本發明實驗例1提供的用pHrodo標記的凋亡細胞處理BMDM或COL處理后的BMDM，在不同時間點的代表性熒光圖像；

圖6是本發明實驗例1提供的不同COL處理的BMDM中不同時間點凋亡細胞的pHrodo強度的比較圖；

圖7是本發明實驗例2提供的不同組小鼠每日體重記錄圖；

圖8是本發明實驗例2提供的DSS治療后不同組(n＝8-10)的每日疾病活動指數圖；

圖9是本發明實驗例2提供的不同組中結腸的代表性圖像；

圖10是本發明實驗例2提供的不同組的結腸長度示意圖；

圖11是本發明實驗例2提供的不同組脾臟重量指數的比較圖；

圖12是本發明實驗例2提供的不同組的結腸裂解物中的髓過氧化物酶(MPO)活性比較圖；

圖13是本發明實驗例2提供的HE染色的結腸切片結果示意圖；