[發明專利]DPP IV抑制劑的用途

在審

• 申請號: 201910462200.1
• 申請日: 2007-05-03
• 公開（公告）號: CN110251519A
• 公開（公告）日: 2019-09-20
• 發明（設計）人: 克勞斯·達吉;弗蘭克·希梅爾斯巴赫;邁克爾·馬克
• 申請（專利權）人: 勃林格殷格翰國際有限公司
• 主分類號: A61K31/522
• 分類號: A61K31/522;A61K31/155;A61K31/445;A61K31/40;A61K31/41;A61K31/4184;A61K45/06;A61P9/10;A61P9/04;A61P9/06;A61P3/10;A61P9/14
• 代理公司: 北京坤瑞律師事務所 11494
• 代理人: 封新琴

1.式(I)或式(II)的DPP IV抑制劑及其鹽之一在制備用于治療性處理已經確診患有選自前驅糖尿病、葡萄糖耐受不良、病理性空腹葡萄糖、糖尿病足、糖尿病相關潰瘍、糖尿病性高脂血癥、糖尿病性血脂障礙、新診斷的I型糖尿病、妊娠性糖尿病、高血糖癥、腎上腺素能餐后綜合征及心力衰竭的生理功能性病癥的患者，或用于治療性處理移植胰島或β細胞的患者的藥物中的用途，

其特征在于

R1表示([1,5]二氮雜萘-2-基)甲基、(喹唑啉-2-基)甲基、(喹喔啉-6-基)甲基、(4-甲基-喹唑啉-2-基)甲基、2-氰基-芐基、(3-氰基-喹啉-2-基)甲基、(3-氰基-吡啶-2-基)甲基、(4-甲基-嘧啶-2-基)甲基或(4,6-二甲基-嘧啶-2-基)甲基，且

R2表示3-(R)-氨基-哌啶-1-基、(2-氨基-2-甲基-丙基)-甲基氨基或(2-(S)-氨基-丙基)-甲基氨基。

2.式(I)或式(II)的DPP IV抑制劑及鹽之一在制備用于治療已經確診患有前驅糖尿病或顯性II型糖尿病的患者的藥物中的用途，其特征在于通過使用該藥物，降低如下的風險：盡管治療仍存在的葡萄糖代謝受損、盡管治療仍存在的HbA1c值升高、盡管治療仍存在的空腹葡萄糖值損害、胰島素治療的需求、顯性II型糖尿病、糖尿病足、糖尿病相關潰瘍、糖尿病性高脂血癥、糖尿病性血脂障礙或大血管并發癥，

其特征在于

R1表示([1,5]二氮雜萘-2-基)甲基、(喹唑啉-2-基)甲基、(喹喔啉-6-基)甲基、(4-甲基-喹唑啉-2-基)甲基、2-氰基-芐基、(3-氰基-喹啉-2-基)甲基、(3-氰基-吡啶-2-基)甲基、(4-甲基-嘧啶-2-基)甲基或(4,6-二甲基-嘧啶-2-基)甲基，且

R2表示3-(R)-氨基-哌啶-1-基、(2-氨基-2-甲基-丙基)-甲基氨基或(2-(S)-氨基-丙基)-甲基氨基。

3.如權利要求2所述的用途，其特征在于該大血管并發癥選自心肌梗塞、急性冠狀動脈綜合征、不穩定型心絞痛、穩定型心絞痛、出血性中風或缺血性中風、外周動脈阻塞性疾病、心肌病、左心功能不全、右心功能不全、全心衰、心律失常及血管再狹窄。

4.如權利要求1所述的用途，其特征在于該藥物組合物用于治療性處理已經確診前驅糖尿病、葡萄糖耐受不良或病理性空腹葡萄糖的患者。

5.如權利要求1所述的用途，其特征在于該藥物組合物是用于治療性處理已經確診糖尿病性高脂血癥或糖尿病性血脂障礙的患者。

6.如權利要求1所述的用途，其特征在于該藥物組合物是用于治療性處理妊娠性糖尿病。

7.如權利要求1所述的用途，其特征在于該藥物組合物是用于治療性處理高血糖癥或腎上腺素能餐后綜合征。

8.如權利要求1所述的用途，其特征在于該藥物組合物是用于治療性處理心力衰竭。

9.如權利要求2所述的用途，其特征在于通過使用藥物組合物，降低了HbA1c值進一步升高、空腹葡萄糖惡化及對胰島素治療的需求的風險。

10.式(I)或式(II)的DPP IV抑制劑及其鹽之一在制備與選自下列的活性物質的藥物組合中的用途：其它的抗糖尿病的活性物質；降低血糖水平的活性物質；降低血液中脂質水平的活性物質；升高血液中HDL水平的活性物質；降低血壓的活性物質；及用于治療動脈粥樣硬化或肥胖的活性物質，

其特征在于

R1表示([1,5]二氮雜萘-2-基)甲基、(喹唑啉-2-基)甲基、(喹喔啉-6-基)甲基、(4-甲基-喹唑啉-2-基)甲基、2-氰基-芐基、(3-氰基-喹啉-2-基)甲基、(3-氰基-吡啶-2-基)甲基、(4-甲基-嘧啶-2-基)甲基或(4,6-二甲基-嘧啶-2-基)甲基，且

R2表示3-(R)-氨基-哌啶-1-基、(2-氨基-2-甲基-丙基)-甲基氨基或(2-(S)-氨基-丙基)-甲基氨基。