[發明專利]用于制備抗癌劑AL3818、其結晶形式和其鹽的方法

有效

• 申請號: 201910452221.5
• 申請日: 2016-05-03
• 公開（公告）號: CN110292579B
• 公開（公告）日: 2023-07-14
• 發明（設計）人: 國慶·保羅·陳;昌仁·顏
• 申請（專利權）人: 杭州愛德程醫藥科技有限公司;南京愛德程醫藥科技有限公司;正大天晴藥業集團股份有限公司
• 主分類號: A61K31/4709
• 分類號: A61K31/4709;A61K33/243;A61K31/555;A61K31/337;A61K39/395;A61K45/06;C07D401/12;A61P35/00;A61P35/02;A61P27/02
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1.1-((4-(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基氧基)-6-甲氧基喹啉-7-基氧基)甲基)環丙胺或其鹽和化療劑的組合在制備用于治療卵巢癌、子宮頸癌、子宮內膜癌的藥物中的用途，其中所述的化療劑選自順鉑、卡鉑、太平洋紫杉醇、順鉑/太平洋紫杉醇或卡鉑/太平洋紫杉醇。

2.1-((4-(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基氧基)-6-甲氧基喹啉-7-基氧基)甲基)環丙胺或其鹽在制備用于治療卵巢癌、子宮頸癌、子宮內膜癌的藥物中的用途。

3.權利要求1-2任一項所述的用途，其中1-((4-(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基氧基)-6-甲氧基喹啉-7-基氧基)甲基)環丙胺的鹽選自雙鹽酸鹽、雙鹽酸鹽水合物、丁二酸鹽和雙馬來酸鹽。

4.權利要求3所述的用途，其中，所述雙鹽酸鹽為結晶形式，其X-射線粉末衍射光譜中包含如下2θ度數的峰：7.640°、8.642°、9.361°、10.091°、13.740°、14.479°、15.186°、15.766°、18.569°、19.271°、20.041°、22.211°、22.814°、23.398°、24.455°、25.524°、26.703°、27.337°、28.061°、29.845°、32.840°。

5.權利要求3所述的用途，其中，所述雙鹽酸鹽為結晶形式，其X-射線粉末衍射光譜中包含如下2θ度數的峰：7.640°、8.642°、9.361°、10.091°、13.740°、14.479°、15.186°、15.766°、17.206°、18.569°、19.271°、20.041°、22.211°、22.814°、23.398°、24.455°、25.524°、26.703°、27.337°、28.061°、28.801°、29.845°、31.331°、31.621°、32.840°、33.714°、38.348°。

6.權利要求3所述的用途，其中，所述雙鹽酸鹽為結晶形式，其具有如圖6所示的X-射線粉末衍射光譜。

7.權利要求3所述的用途，其中，所述雙鹽酸鹽為結晶形式，其特征在于具有如圖4所示的DSC圖譜。

8.權利要求3所述的用途，其中，所述的雙鹽酸鹽水合物，其為結晶形式，其X-射線粉末衍射光譜中，在d值為16.03679、12.95694、10.92445、9.04936、6.64283、5.48067、3.87231、3.54678和3.44064埃有衍射峰。

9.權利要求3所述的用途，其中，所述的雙鹽酸鹽水合物，其為結晶形式，其X-射線粉末衍射光譜中，在d值為16.03679、12.95694、10.92445、9.04936、6.64283、6.17523、5.48067、4.55451、4.24296、3.87231、3.54678和3.44064埃有衍射峰。

10.權利要求3所述的用途，其中，所述的雙鹽酸鹽水合物，其為結晶形式，特征在于具有如圖9所示的X-射線粉末衍射光譜。

11.權利要求3所述的用途，其中，所述的雙鹽酸鹽水合物為結晶形式，其具有如圖7所示的DSC圖。

12.權利要求3所述的用途，其中，所述的丁二酸鹽為結晶形式，其特征在于X-射線粉末衍射光譜中包含如下2θ度數的峰：5.765°、11.639°、12.9506°、16.1415°、17.4835°、18.385°、20.756°、24.085°、24.485°、25.737°、29.255°。