[發明專利]復方鹽酸頭孢噻呋乳房注入劑

有效

• 申請號: 201910445022.1
• 申請日: 2019-05-19
• 公開（公告）號: CN110063991B
• 公開（公告）日: 2022-04-26
• 發明（設計）人: 張燕;冀偉;謝等龍;王以躍;王盈峰;梁瑾;童南森;徐紅波
• 申請（專利權）人: 浙江海正動物保健品有限公司
• 主分類號: A61K36/634
• 分類號: A61K36/634;A61K31/546;A61K9/00;A61K47/24;A61K47/08;A61P15/14;A61P31/04
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本發明涉及一種奶牛定向深部滲透型復方鹽酸頭孢噻呋乳房注入劑的處方及其制備方法，該處方由鹽酸頭孢噻呋及中藥連翹揮發油中西聯合組成且加入表面活性劑、助懸劑、非水溶性溶劑等成分，經特殊工藝制備而成外觀細膩的混懸劑。本發明制備工藝簡單，適合放大生產，且通過氣流微粉化技術處理聯合高速分散剪切工藝使制備的產品粒徑較小，性狀均勻細膩；同時本處方含有表面活性劑使藥物能更均勻的深入滲透入乳房達到更好的治療效果。

技術領域：

本發明屬于獸藥制劑領域，特別涉及一種奶牛復方鹽酸頭孢噻呋乳房注入劑的處方及其制備方法。

背景技術：

乳房炎(Bovine mastitis)被認為是發達國家奶牛最常見的疾病之一，嚴重影響奶業經濟效益，危害奶牛養殖業。奶牛乳房炎不僅降低產乳量，使其乳品質量發生改變，而且會間接影響到人類健康，目前國內外對奶牛乳房炎的治療主要側重于抗生素治療，并且取得了較好的治療效果。但是由于抗生素的長期使用，增加了細菌的耐藥性，且抗生素的殘留超標一定程度上危害了人類身體健康，因此，仍有解決耐藥性的必要。

鹽酸頭孢噻呋是第3代頭孢類抗生素，其具有抗菌譜廣，含有穩定的β-內酰胺環，不易產生耐藥性，對革蘭陽性菌、陰性菌及部分厭氧菌均有較強的抗菌活性等優點。雖然鹽酸頭孢噻呋對大多數原菌有著強的殺菌作用，單獨使用治愈率高達80％以上，但對金黃色葡萄球菌引發的乳房炎難以控制，且金黃色葡萄球菌寄生在細胞內，被抗生素治療后依然可以繼續生存。

傳統中獸醫學稱乳房炎為“乳癰”，認為是由于飼養管理失宜，邪毒(指病原菌)侵入乳房，與積乳互結，乳絡受阻而成病。由于邪毒蘊結化熱，乳絡不暢，乳汁凝滯，使乳房出現紅、腫、熱、痛，乳汁敗壞，分泌減少，以及出現精神不振、體溫升高等全身癥狀，因此對“乳癰”應以清熱解毒、活血化瘀為治則，以達到治療目的。中國是一個擁有豐富中藥資源和中藥文化歷史悠久的國家，在長期疾病治療中，積累了寶貴的經驗，因此，結合我國獨特優勢將中藥及其活性成分應用到奶牛乳房炎治療中具有十分重要的意義。

目前市場銷售產品主要為鹽酸頭孢噻呋注射液。但由于注射液進入乳房部位要經過多個組織，療效遲緩且無法保證更多的藥物到達乳房部位，從而不能達到更好的治療效果；同時，大部分的注射液由于含有水分，會使產品出現分層，藥物分布不均勻等不穩定現象嚴重影響產品療效。

發明內容

為了解決上述技術問題，本發明提供了一種復方鹽酸頭孢噻呋乳房注入劑，該注入劑篩選了中藥連翹揮發油與西藥鹽酸頭孢噻呋的配比，并通過其他輔料的相互作用配制而成。

因此，本發明第一方面提供了一種復方鹽酸頭孢噻呋乳房注入劑，其每100ml中含有鹽酸頭孢噻呋1-10g、連翹揮發油0.1-2g、助懸劑1-5g、表面活性劑2-10g、非水溶劑加至100ml。

在本發明優選的方案中，所述復方鹽酸頭孢噻呋乳房注入劑，其中所述鹽酸頭孢噻呋與連翹揮發油的質量比例為8∶1-2∶1；

在本發明優選的方案中，所述助懸劑至少為氫化蓖麻油、硬脂酸鋁、甘油中的一種或一種以上組合，其中進一步可為氫化蓖麻油。

在本發明優選的方案中，所述表面活性劑至少為鯨蠟硬脂基醚B1、鯨蠟硬脂基醚B2、大豆卵磷脂中的一種或一種以上組合，其中進一步可為鯨蠟硬脂基醚B2。

在本發明優選的方案中，所述非水溶劑至少為注射用大豆油、液體石蠟、中鏈油840中的任意一種，其進一步可為注射用大豆油。

在本發明優選的方案中，所述鹽酸頭孢噻呋的粒徑為3-10μm，優選為4.5μm。

本發明另一面提供了制備復方鹽酸頭孢噻呋乳房注入劑的方法，所述方法包括：

步驟1：鹽酸頭孢噻呋經處理得到鹽酸頭孢噻呋微粉，其粒徑為3-10μm；

步驟2：取處方量90％的非水溶劑過濾，并將其加熱至90℃-120℃，備用；