[發明專利]一種高包封性能木質素納米球及其制備方法及用途

在審

• 申請號: 201910440102.8
• 申請日: 2019-05-24
• 公開（公告）號: CN110051852A
• 公開（公告）日: 2019-07-26
• 發明（設計）人: 韓雁明;儲富祥;李改云;周宇;熊福全
• 申請（專利權）人: 中國林業科學研究院木材工業研究所
• 主分類號: A61K47/40
• 分類號: A61K47/40;A61K47/61;A61K47/69;A61K31/4745;A61P35/00
• 代理公司: 北京和信華成知識產權代理事務所(普通合伙) 11390
• 代理人: 胡劍輝

本發明公開了一種高包封性能木質素納米球，其結構為木質素分子上接枝了環糊精單體結構。本發明還公開了其制備方法。本發明公開的納米球結構穩定，為酶解木質素產品的高值化利用提供了一條新途徑。

技術領域

本發明屬于小分子藥物包載技術領域；更具體地，涉及一種高包封性能木質素納米球及其制備方法。

背景技術：

癌癥是世界范圍的一個重大公共衛生問題，已成為危害人類健康的重大疾病之一。目前腫瘤的治療手段有手術、化療等手段，但由于腫瘤定位難、癌細胞的擴散等諸多因素影響，手術很難完全切除腫瘤組織，所以，化療是現階段治療癌癥的主要手段?？拱┧幬锟梢杂行б种瓢┘毎脑鲋?，具有非常好的治療效果。但目前臨床中使用的常規藥物，如溶液、懸浮液或乳液等存在穩定性差、首過效應、毒副作用和生物利用率低等缺點，不能滿足臨床治療的要求，因此需要建立新型藥物傳遞系統來改善藥物利用率和治療效果，同時降低藥物毒副作用。

納米技術制備的中空納米粒子具有高比表面積的特點，是突破這些問題重要途徑。喜樹堿是一種從中國特有的珙桐科植物喜樹中提取的生物堿，對治療多種惡性腫瘤具有顯著療效，與其他抗腫瘤藥物使用無交叉耐藥性，是一種重要的化療藥物。但喜樹堿溶解性差、體內代謝快、半衰期極短，同時由于是一種劑量依賴型藥物，臨床直接使用毒副作用大。

理想的藥物傳遞系統具有材料來源廣、合成成本低、表面可化學修飾和低毒甚至無毒性等特點。有機化學合成材料或無機材料由于其來源或制備過程等原因，會對人體健康或環境安全帶來風險。

因此，在納米中空材料開始轉向植物源材料的情況下，尋找安全、可再生和“綠色”的載藥體顯得尤為重要。

發明內容：

本發明針對傳統纖維素氣凝膠制備工藝復雜、力學性能較差的問題，創造性地首次以天然可再生木材為原料，通過自上而下的策略開發了一種木制海綿吸油材料。

本發明的技術方案

本發明公開了一種高包封性能木質素納米球，其結構為木質素分子上接枝了環糊精單體結構。

所述的納米球為β-環糊精/酶解木質素的聚合物。

所述的納米球為中空，表面有開口的球形微納粒子；

所述的納米球直徑為100-300nm；所述的納米球為兩親性聚合物。

進一步，所述的納米球直徑為180-250nm。

進一步，所述的納米球以木質素和環糊精為原料，采用合硅烷化學、磺化化反應、自組裝法制備而成。

所述的高包封性能木質素納米球的制備方法，步驟為：

(1)將木質素原料加入到有機溶劑中，加入硅烷偶聯劑反應，得到沉淀物；

(2)將步驟(1)得到的沉淀物，再次溶解在有機溶劑中，加入環糊精和催化劑，反應后，加入到鹽酸溶液中，得到沉淀物；

(3)將步驟(2)得到的沉淀物加入到有機溶劑中，攪拌，將水滴加到溶液中，或將溶液以滴加到水中。

(4)將步驟(3)得到的溶液進行處理，除去殘余的有機溶劑，然后將溶液干燥，既得。

進一步，所述的木質素原料為酶解木質素、堿木質素、高沸醇木質素、木質素磺酸鹽中的一種或幾種；

進一步，所述的有機溶劑為四氫呋喃、二氧六環、二甲基甲酰胺中的一種或幾種；

進一步，所述的硅烷偶聯劑為3-氨丙基三乙氧基硅烷、3-氨丙基三甲氧基硅烷中的任一種或幾種；

進一步，步驟(1)中木質素與硅烷偶聯劑的比值為0.05～0.5g/ml，反應時間為0.5h～5h；