[發明專利]托拉塞米鈉一水合物、其晶型及組合物有效
| 申請號： | 201910435040.1 | 申請日： | 2019-05-23 |
| 公開（公告）號： | CN110606826B | 公開（公告）日： | 2021-06-01 |
| 發明（設計）人： | 魏農農;鄭永勇;金華;周峰;黃美花 | 申請（專利權）人： | 上海勛和醫藥科技有限公司 |
| 主分類號： | C07D213/74 | 分類號： | C07D213/74;A61P9/04;A61P13/12;A61P1/16;A61P9/10;A61P25/00;A61P11/00;A61P9/12;A61P11/02;A61P27/06;A61P27/02;A61P7/10;A61K31/44 |
| 代理公司： | 常州市權航專利代理有限公司 32280 | 代理人： | 黃晶晶 |
| 地址： | 200000 上海市浦東新區川橋*** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 托拉塞米鈉一 水合物 組合 | ||
1.一種托拉塞米鈉一水合物晶型，其特征在于，結構如下式1所示：
所述晶型的X射線粉末衍射光譜在2θ值為4.7、5.4、6.9、10.1、11.7、12.6、15.6、16.7、17.9、18.8、19.4、20.7、21.4、22.3、23.2處具有特征峰。
2.如權利要求1所述的托拉塞米鈉一水合物晶型，其特征在于，上述晶型的X射線粉末衍射圖基本上如圖1所示。
3.如權利要求1或2所述的托拉塞米鈉一水合物晶型在制備利尿劑中的用途。
4.一種藥物組合物，其包括治療量的如權利要求1或2所述的托拉塞米鈉一水合物晶型，以及其他藥學上可接受的輔料。
5.一種制備如權利要求1或2所述的托拉塞米鈉一水合物晶型的方法，其特征在于包括以下步驟：
(1)式2化合物與式3化合物在丙酮、堿存在下反應得到托拉塞米鈉；
(2)托拉塞米鈉再經丙酮/水體系重結晶，生成式1托拉塞米鈉一水合物，反應式如下所示：
。
6.如權利要求5所述的托拉塞米鈉一水合物晶型的制備方法，其特征在于，所述步驟(1)中化合物3和2的摩爾比為1.1:1～1:1。
7.如權利要求5所述的托拉塞米鈉一水合物晶型的制備方法，其特征在于，所述步驟(1)中堿和化合物2的摩爾比為1.1:1～1:1。
8.如權利要求5所述的托拉塞米鈉一水合物晶型的制備方法，其特征在于，所述步驟(2)重結晶過程丙酮/水體系中丙酮/H2O的體積比為100:1～10:1。
9.如權利要求8所述的托拉塞米鈉一水合物晶型的制備方法，其特征在于，所述步驟(2)重結晶過程丙酮/水體系中丙酮/H2O的體積比為100:1～50:1。
10.如權利要求8所述的托拉塞米鈉一水合物晶型的制備方法，其特征在于，所述步驟(1)中的堿為氫氧化鈉、碳酸氫鈉和/或碳酸鈉。
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