[發(fā)明專(zhuān)利]一種包含肽的組合物及其制備方法

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• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201910433601.4
• 申請(qǐng)日: 2019-05-23
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN110201147A
• 公開(kāi)（公告）日: 2019-09-06
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 黃春明
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 中山市粵美醫(yī)療生物科技有限公司
• 主分類(lèi)號(hào): A61K38/18
• 分類(lèi)號(hào): A61K38/18;A61K38/08;A61K47/24;A61K47/54;A61K47/42;A61P17/00;A61K8/64;A61K8/55;A61K8/67;A61Q19/00;A61Q19/02;A61K31/375
• 代理公司: 廣州嘉權(quán)專(zhuān)利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 44205
• 代理人: 陳慧華

本發(fā)明公開(kāi)了一種包含肽的組合物，按重量份數(shù)計(jì)，包括以下組分：肽0.01?0.8份，卵磷脂0.1?2份，活性物0.01?4份，醇0.3?14份，肽酰轉(zhuǎn)移酶0.0001?0.01份，水20?80份。其中所述肽、卵磷脂、活性物構(gòu)成一種包覆物，包覆物由外至內(nèi)，依次為肽、卵磷脂、活性物；所述活性物為生長(zhǎng)因子、酶中的至少一種；所述卵磷脂包覆活性物，所述卵磷脂外接肽。本發(fā)明還提供了所述組合物的制備方法。本發(fā)明所述組合物中活性物在水溶液中穩(wěn)定好，光穩(wěn)定性和熱穩(wěn)定性也好；本發(fā)明所述組合物中活性物和肽的利用率高；另外，本發(fā)明所述卵磷脂可同時(shí)與多種肽結(jié)合，同時(shí)產(chǎn)生具有多種功效的產(chǎn)品。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于醫(yī)藥或化妝品領(lǐng)域，特別涉及一種包含肽的組合物及其制備方法。

背景技術(shù)

在醫(yī)療創(chuàng)傷修復(fù)、化妝品行業(yè)中存在很多皮膚外用試劑。特別是化妝品行業(yè)，外用給皮膚補(bǔ)充活性物(例如生長(zhǎng)因子、酶、肽)，是皮膚保養(yǎng)常用的方法。然而，大部分活性物質(zhì)都為大分子物質(zhì)，皮膚的屏障作用給活性物的吸收利用造成了很大的障礙，因此也降低了產(chǎn)品功效。

另外，活性物是產(chǎn)品發(fā)揮功效的主要成份。其性質(zhì)比較活潑，在水溶液中常因不穩(wěn)定而失活，從而影響產(chǎn)品功效。或者在光照或熱差大的情況下也易造成活性物的失活。常見(jiàn)的活性物為生長(zhǎng)因子及各種生物酶，都是比較容易失效而失去作用。這不利于產(chǎn)品后期儲(chǔ)存和運(yùn)輸，不僅增加了儲(chǔ)存和運(yùn)輸成本，而且失效產(chǎn)品效果也相對(duì)較差。另外，活性物不穩(wěn)定性造成產(chǎn)品質(zhì)量不穩(wěn)定，給產(chǎn)品安全帶來(lái)了很大的隱患。如何將活性物保護(hù)起來(lái)，使其穩(wěn)定性增強(qiáng)，也上目前行業(yè)里研究的熱點(diǎn)。

因此，提供一種在光穩(wěn)定性、熱穩(wěn)定性好的，且在水溶液中能維持穩(wěn)定的包含活性物的包覆物十分有必要。另外，提高活性物的利用率也十分有意義。

發(fā)明內(nèi)容

針對(duì)現(xiàn)有技術(shù)的不足，本發(fā)明提供一種含活性物的包覆物。所述包覆物在水溶液中具有很好的光穩(wěn)定性、熱穩(wěn)定性。所述包覆物中含有的活性物的利用率高。

一種含活性物的包覆物，由外至內(nèi)，依次為肽、卵磷脂、活性物；所述活性物為生長(zhǎng)因子(例如表皮生長(zhǎng)因子(EGF)、成纖細(xì)胞生長(zhǎng)因子(FGF)、堿基、嘌呤、維生素、磷脂多糖、寡肽)、酶(例如蛋白酶)中的至少一種；所述卵磷脂包覆活性物，所述卵磷脂外接肽。

優(yōu)選的，所述卵磷脂為磷脂酰膽堿；進(jìn)一步優(yōu)選的，所述磷脂酰膽堿為氫化磷脂酰膽堿。

優(yōu)選的，所述肽為多肽。

更進(jìn)一步優(yōu)選的，所述多肽選自棕櫚酰五肽、肉豆蔻酰六肽-5、肉豆蔻酰六肽-23

肉豆蔻酰六肽-16、乙酰基六肽-49、谷胱甘肽中的至少一種。

一種包含肽的組合物，按重量份數(shù)計(jì)，包括以下組分：

優(yōu)選的，一種包含肽的組合物，按重量份數(shù)計(jì)，包括以下組分：

優(yōu)選的，所述醇為二元醇，進(jìn)一步優(yōu)選的，所述二元醇為丙二醇和/或丁二醇；所述多元醇為甘油。

所述組合物中肽、卵磷脂、活性物是按照所述卵磷脂包覆活性物，所述卵磷脂外接肽的形式存在。即所述組合物包含本發(fā)明所述的包覆物。

一種包含肽的組合物的制備方法，包括以下步驟：

(1)將卵磷脂加入醇中，加熱，然后降溫，獲得混合物A，將活性物溶于水中，獲得混合物B，再將混合物B加入混合物A中，攪拌，降溫，制得混合物C，備用；

(2)將肽溶解于醇中，然后加入步驟(1)制備的混合物C中，再加入肽酰轉(zhuǎn)移酶，在30℃-40℃下攪拌反應(yīng)3-5個(gè)小時(shí)，即制得所述的組合物。