[發明專利]鹽酸氨基葡萄糖骨關節智能水凝膠及其制備方法和用途

有效

• 申請號: 201910431435.4
• 申請日: 2019-05-22
• 公開（公告）號: CN110193006B
• 公開（公告）日: 2022-11-25
• 發明（設計）人: 符華林;張廷婷;李東波;楊文竹;張偉;舒剛;袁志翔;彭廣能;鐘志軍
• 申請（專利權）人: 四川農業大學
• 主分類號: A61K9/06
• 分類號: A61K9/06;A61K47/10;A61K31/7008;A61P19/08;A61P19/02
• 代理公司: 北京眾合誠成知識產權代理有限公司 11246
• 代理人: 馬超前

本發明公開了一種鹽酸氨基葡萄糖骨關節智能水凝膠及其制備方法和用途，該智能水凝膠包含：P407、P188、水、NaHSO₃、NaHCO₃和鹽酸氨基葡萄糖；其中，所述P407的質量分數為20％～24％，所述P188的質量分數為2％～8％；所述NaHSO₃的質量分數為1％～2％；所述鹽酸氨基葡萄糖的質量分數為3％～8％；所述NaHCO₃調節pH為5～7。本發明的智能水凝膠通過關節腔局部給藥，使氨基葡萄糖有效地靶向到關節軟骨，并在體溫作用下實現膠凝轉變，延長氨基葡萄糖在體內的釋放時間，減少藥物的注射刺激減輕對機體的刺激性，從而實現了對骨關節炎的治療作用。

技術領域

本發明涉及一種智能水凝膠，具體涉及一種鹽酸氨基葡萄糖骨關節智能水凝膠及其制備方法和用途。

背景技術

骨關節炎(osteoarthritis，OA)是骨骼與關節疾病的總稱，是一種由創傷、關節先天性異常、關節畸形、軟骨破裂或破壞等原因造成的慢性、漸進性疾病，其也是寵物犬常發的一種關節疾病。骨關節炎發病機制目前尚未明確，眾多因素均可誘導其發生，因此治療方法也各有不同。

骨關節炎治療原則是減緩疼痛，控制炎癥及促進軟骨愈合，一般包括物理療法(運動，減肥，按摩等)、藥物治療、手術治療，營養療法等。藥物治療中上醫生往往使用抗炎藥達到消炎鎮痛的效果，非甾體類抗炎藥通常是抗炎藥的首選，如美國輝瑞公司生產的Rimadyl(力莫敵)，是可以緩解犬骨關節炎疼痛的一種非甾體類消炎鎮痛劑，其作用類似于阿司匹林和布洛芬。雖然非甾體類抗炎藥在鎮痛抗炎上很有效，但不能治療疾病或修復關節異常，且長期使用非甾體類抗炎藥會對胃腸道造成不良反應。此外，它對心腦血管和腎的危害也值得關注。

無論是非選擇性或者是選擇性非甾體類抗炎藥都有發生類似不良反應的風險，因此開發一種能有效治療骨關節炎，緩解疼痛且修復軟骨組織的藥物成為獸藥行業的需求。

氨基葡萄糖(Glucosamine)是一種從天然甲殼素中提取的氨基己糖，其在體外以硫酸鹽或鹽酸鹽的形式存在，進人人體后在胃內轉化成游離的氨基葡萄糖而被身體利用。氨基葡萄糖主要存在于機體的關節軟骨中，是關節軟骨基質合成蛋白聚糖必需的重要物質，能夠選擇性地作用于骨關節，在一定程度上阻斷骨性關節炎的病理發展過程，從而起到了抗炎、緩解骨性關節炎的疼痛癥狀、改善關節功能，以及阻止骨性關節炎病程進展的功能。

在歐洲，氨基葡萄糖已經作為一種治療關節炎的處方藥，而在美國，氨基葡萄糖被作為保健品食用。目前，氨基葡萄糖主要以口服膠囊或者片劑在臨床使用，尚未見氨基葡萄糖的局部用藥的劑型。

發明內容

本發明的目的是提供一種鹽酸氨基葡萄糖骨關節智能水凝膠及其制備方法和用途，該智能水凝膠解決了現有鹽酸氨基葡萄糖未有局部用藥劑型的問題，能夠通過關節腔局部給藥，使鹽酸氨基葡萄糖有效地靶向到關節軟骨，并延長鹽酸氨基葡萄糖在體內的釋放時間。

為了達到上述目的，本發明提供了一種鹽酸氨基葡萄糖骨關節智能水凝膠，該智能水凝膠包含：P407、P188、水、NaHSO₃、NaHCO₃和鹽酸氨基葡萄糖；其中，所述P407的質量分數為20％～24％，所述P188的質量分數為2％～8％；所述NaHSO₃的質量分數為1％～2％；所述鹽酸氨基葡萄糖的質量分數為3％～8％；所述NaHCO₃調節PH為5～7。

本發明通過構建鹽酸氨基葡萄糖的骨關節智能水凝膠溶液，通過關節腔局部給藥，使鹽酸氨基葡萄糖有效地靶向到關節軟骨，并在體溫作用下實現膠凝轉變，延長氨基葡萄糖在體內的釋放時間，減少頻繁注射對機體的刺激性，從而實現對骨關節炎的治療作用。

優選地，所述骨關節智能水凝膠的凝膠溫度為32℃～38℃。本發明的智能水凝膠具有受熱反向膠凝，其凝膠溫度使得其在體內能夠由液體變為凝膠狀態，延長氨基葡萄糖在體內的釋放時間，減少頻繁注射對機體的刺激性，從而實現對骨關節炎的治療作用。