[發明專利]一種造影劑及其在棕色脂肪光聲顯像中的應用有效
| 申請號： | 201910397122.1 | 申請日： | 2019-05-14 |
| 公開（公告）號： | CN110064064B | 公開（公告）日： | 2020-10-23 |
| 發明（設計）人： | 程妍 | 申請（專利權）人： | 四川大學 |
| 主分類號： | A61K49/22 | 分類號： | A61K49/22 |
| 代理公司： | 北京高沃律師事務所 11569 | 代理人： | 趙曉琳 |
| 地址： | 610041 四*** | 國省代碼： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 造影 及其 棕色 脂肪 顯像 中的 應用 | ||
1.一種棕色脂肪光聲造影劑，包括菁類化合物和藥學上可接受的載體，其特征在于，所述菁類化合物具有式I所示結構：
其中，式I中的R為-(CH2)n-C6H6或-(CH2)n-C6H5-CN，n＝1～10，Y為Br或I。
2.根據權利要求1所述的棕色脂肪光聲造影劑，其特征在于，所述菁類化合物包括
3.根據權利要求1或2所述的棕色脂肪光聲造影劑，其特征在于，所述菁類化合物的制備方法包括以下步驟：
將2,3,3-二甲基吲哚、α-鹵代物和無水溶劑混合，進行成鹽反應，得到第一中間體；
將二甲基甲酰胺、三氯氧磷、環己酮和二氯甲烷混合，進行取代反應，得到第二中間體；
將所述第一中間體、第二中間體、醋酸鈉和乙醇混合，進行第一縮合反應，得到式I所示結構的菁類化合物；
其中，所述α-鹵代物的結構式為R-Y，R為-(CH2)n-C6H6或-(CH2)n-C6H5-CN，n＝1～10，Y為Br或I。
4.根據權利要求3所述的棕色脂肪光聲造影劑，其特征在于，所述2,3,3-二甲基吲哚與α-鹵代物的摩爾比為1:1～3；所述二甲基甲酰胺與三氯氧磷的摩爾比為1～5:1。
5.根據權利要求3所述的棕色脂肪光聲造影劑，其特征在于，所述第一中間體、第二中間體和醋酸鈉的摩爾比為2:1:2。
6.根據權利要求3所述的棕色脂肪光聲造影劑，其特征在于，所述成鹽反應的溫度為90℃，時間為4～48h；所述取代反應的溫度為30～100℃，時間為1～10h；所述第一縮合反應的溫度為70℃，時間為30min～5h。
7.根據權利要求1所述的棕色脂肪光聲造影劑，其特征在于，所述藥學上可接受的載體包括賦形劑。
8.權利要求1～7任一項所述的棕色脂肪光聲造影劑在制備棕色脂肪光聲顯像試劑中的應用。
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