[發(fā)明專利]α-石竹烯在制備皮膚止癢的外用藥物中的應(yīng)用

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201910379573.2
• 申請日: 2019-05-08
• 公開（公告）號: CN110101688A
• 公開（公告）日: 2019-08-09
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 王振華;杜勤;張志強
• 申請（專利權(quán)）人: 廣州中醫(yī)藥大學(xué)（廣州中醫(yī)藥研究院）
• 主分類號: A61K31/015
• 分類號: A61K31/015;A61P17/04
• 代理公司: 廣州市天河廬陽專利事務(wù)所(普通合伙) 44244
• 代理人: 胡濟元

本發(fā)明涉及α?石竹烯作為唯一活性成分在制備皮膚止癢的外用藥物中的應(yīng)用。該應(yīng)用中所述的藥物由α?石竹烯和醫(yī)學(xué)上可接受的輔料組成，其中，所述的α?石竹烯在藥物中的質(zhì)量百分含量為1％～10％。本發(fā)明所述的藥物具有防治皮膚癢的作用，可用于防治皮膚瘙癢。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及含有機有效成分的醫(yī)藥制品，具體涉及含單環(huán)倍半萜類化合物的藥物。

背景技術(shù)

皮膚癢的原因主要有蚊蟲叮咬、濕疹、汗疹、藥物過敏、老年性皮膚瘙癢或者某些內(nèi)科系疾病導(dǎo)致的皮膚過敏，其中以蚊蟲叮咬引起的皮炎最為常見。癢可以被認為是弱化的疼痛，目前已經(jīng)明確癢和疼痛是由不同神經(jīng)通路傳導(dǎo)，是不同機制產(chǎn)生的感覺，但是癢的產(chǎn)生機理尚未被充分闡明，主要認為是機體內(nèi)組胺、緩激肽、蛋白酶等內(nèi)源性刺激物質(zhì)與存在于表皮真皮分界處的多個刺激應(yīng)答性神經(jīng)末端(癢受體)作用，產(chǎn)生的沖動沿脊髓丘腦束、丘腦、大腦皮質(zhì)的順序傳導(dǎo)，由此產(chǎn)生搔癢形式的知覺。不管是何種原因?qū)е碌陌W，均會引起人體的不快感，并且會影響人體的精神衛(wèi)生。目前，市面上各種類型的止癢藥物往往毒副作用較大，長時間使用后止癢效果弱化。

石竹烯是一類雙環(huán)倍半萜類化合物，有α，β，γ三種異構(gòu)體，“α-石竹烯”又稱蛇麻烯、α-蛇麻烯或葎草烯，是一種天然的單環(huán)萜烯，為由3個異戊二烯單元組成的萜類化合物。該物質(zhì)于葎草科植物啤酒花(Humulus lupulus)的精油中發(fā)現(xiàn)，故又稱葎草烯。英文通用名稱α-Caryophyllene，分子量為204.35，其性狀為無色至微黃油狀液體,具有淡的丁香似香味。沸點166～168℃。溶于乙醚和乙醇，不溶于水。α-石竹烯是開花植物啤酒花球果提取精油中的成分之一，不同植物α-石竹烯含量不同。α-石竹烯及其反應(yīng)產(chǎn)物在啤酒釀造過程中，使啤酒產(chǎn)生獨特的香氣。α-石竹烯為β-石竹烯異構(gòu)體，二者通常在自然界以混合物的形式出現(xiàn)。該化合物還在烏藥(Lindera strychnifolia)中發(fā)現(xiàn)，同時也是越南香菜中的呈味化學(xué)物質(zhì)之一。α-石竹烯的化學(xué)結(jié)構(gòu)式如下：

啤酒花的諾布爾變種中含較高濃度的α-石竹烯，其他更加苦的變種中蛇麻烯含量則較低。在啤酒釀造過程中，α-石竹烯產(chǎn)生多個環(huán)氧化物。在一項涉及氣相色譜/質(zhì)譜分析樣品和專業(yè)評味小組的科學(xué)研究中發(fā)現(xiàn)，α-石竹烯環(huán)氧化物II水解產(chǎn)物是產(chǎn)生啤酒特殊香氣的關(guān)鍵物質(zhì)。

現(xiàn)有研究提示，α-石竹烯的藥理研究發(fā)現(xiàn)具有抗炎功效，可有效防止導(dǎo)致感冒、肺炎等呼吸道疾病病毒侵入人體，尚未見有止癢方面的報道。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明要解決的技術(shù)問題是提供α-石竹烯的新用途，即在制藥中的新應(yīng)用。

上述在制藥中的新應(yīng)用為，α-石竹烯作為唯一活性成分在制備皮膚止癢的外用藥物中的應(yīng)用。

上述應(yīng)用中，所述的α-石竹烯可以采用常規(guī)的方法從天然植物中提取，也可以由合成或其他方法制得。

上述應(yīng)用中，所述的藥物由α-石竹烯和醫(yī)學(xué)上可接受的輔料組成，其中，α-石竹烯在藥物中的質(zhì)量百分含量為1％～10％，最佳為10％。

上述應(yīng)用中，所述的藥物可以是臨床上可接受的軟膏劑或搽劑。

本發(fā)明測定α-石竹烯對癢的抑制作用，實驗方結(jié)合實施例如下所述。

附圖說明

圖1為不同濃度α-石竹烯軟膏劑對小鼠10min內(nèi)舔體次數(shù)抑制率的影響結(jié)果的曲線圖。

具體實施方式

實驗1(軟膏劑止癢實驗)

1實驗動物：KM小鼠(購于廣州中醫(yī)藥大學(xué)實驗動物中心，動物合格證編號：SCXK(粵)2013-0020)60只，分為6個組，每組10只，雌雄各半，重量(22-28g)。