[發明專利]含腙結構的苯基嘧啶衍生物及其制備方法和應用

在審

• 申請號: 201910377561.6
• 申請日: 2019-05-07
• 公開（公告）號: CN109942498A
• 公開（公告）日: 2019-06-28
• 發明（設計）人: 柏連陽;鄧希樂;鄭文娜;周小毛;劉思宏
• 申請（專利權）人: 湖南省農業生物技術研究所
• 主分類號: C07D239/42
• 分類號: C07D239/42;A01N43/54;A01N25/32;A01N37/22;A01P3/00;A01P13/00
• 代理公司: 北京潤平知識產權代理有限公司 11283
• 代理人: 黃志興;趙東方

本發明屬于農藥技術領域，公開了一類含腙結構的苯基嘧啶衍生物，具有如下結構式：其中R選自C1?C10烷基、苯基、鹵代苯基、氰基苯基、C1?C10烷基苯基或C1?C10烷氧基苯基中的一種。本發明還公開了該衍生物的制備方法：1)將解草啶、水合肼與有機溶劑混合加熱，得到4?氯?6?肼基?2?苯基嘧啶；2)4?氯?6?肼基?2?苯基嘧啶與R?CHO進行縮合反應得到所述衍生物。本發明還公開了該衍生物作為農作物病害防治藥物或除草劑安全劑的應用，以及一種以該衍生物為活性成分的農藥。本發明的衍生物作為一種新型農作物病害防治藥物，病菌無耐藥性；還能作為除草劑安全劑使用。

技術領域

本發明涉及農藥技術領域，具體涉及一類含腙結構的苯基嘧啶衍生物。本發明還涉及一種該衍生物的制備方法、一種該衍生物作為農作物病害防治藥物或除草劑安全劑的應用以及一種以該衍生物為活性成分的農藥。

背景技術

嘧啶類化合物具有較為廣泛的農業生物活性，比如殺蟲活性、殺菌活性、除草活性以及安全劑活性等。時至今日，已出現了眾多嘧啶類的商品化殺菌劑，如嘧菌酯，氯苯嘧啶醇，嘧霉胺等等，但由于長期不合理的使用，部分殺菌劑已經產生了抗性問題，導致殺菌效果的下降。為有效殺滅農作物的病菌，保持農作物的健康生長，需要開發出新型的殺菌劑。

發明內容

本發明的目的是為了克服現有技術存在的農作物殺菌劑生產抗性的問題，尋找一種新的農作物病害防治藥物。發明人發現，作為安全劑使用的解草啶，同時也具有良好的殺菌活性，可以作為研發新型嘧啶類殺菌劑的先導化合物。發明人借助中間體衍生的方法，以解草啶作為先導化合物及衍生的對象，制備了一類含腙類結構的苯基嘧啶衍生物。該化合物具有能夠有效殺滅農作物真菌且無抗藥性的優點，并且具有除草劑安全劑的生物活性。

為了實現上述目的，本發明第一方面提供一類含腙結構的苯基嘧啶衍生物，其結構式如式(1)所示：

其中R選自C1-C10烷基、苯基、鹵代苯基、氰基苯基、C1-C10烷基苯基或C1-C10烷氧基苯基中的一種。

優選地，其中R選自C1-C3烷基、氯代苯基、溴代苯基或甲苯基中的一種。

本發明第二方面提供一種式(Ⅰ)所示的含腙結構的苯基嘧啶衍生物的制備方法，包括如下步驟：1)將解草啶、水合肼與有機溶劑混合加熱，得到4-氯-6-肼基-2-苯基嘧啶；2)4-氯-6-肼基-2-苯基嘧啶與R-CHO進行縮合反應，其中R選自C1-C10烷基、苯基、鹵代苯基、氰基苯基、C1-C10烷基苯基或C1-C10烷氧基苯基中的一種，得到式(Ⅰ)所示的含腙結構的苯基嘧啶衍生物。

優選地，在所述步驟1)中，所述有機溶劑為二氯甲烷、氯仿和乙醇中的一種或幾種的任意組合。

優選地，在所述步驟2)中，所述縮合反應的溫度為50-100℃。

本發明第三方面提供一種式(Ⅰ)所示的含腙結構的苯基嘧啶衍生物作為農作物病害防治藥物和/或除草劑安全劑的應用。

優選地，所述農作物病害為油菜菌核病、小麥赤霉病、西瓜枯萎病、水稻紋枯病和水稻稻瘟病。

優選地，所述除草劑安全劑能夠緩解酰胺類除草劑對農作物的藥害。

進一步優選地，所述除草劑安全劑能夠緩解精異丙甲草胺對水稻的藥害。

本發明第四方面提供一種農藥，該農藥以式(Ⅰ)所示的含腙結構的苯基嘧啶衍生物為活性成分。

通過上述技術方案，本發明提供了一類如式(Ⅰ)所示的含腙結構的苯基嘧啶衍生物，該類衍生物制備方便，能夠有效殺滅常見的農作物真菌，且無抗藥性。同時，該類衍生物還具有除草劑安全劑的生物活性，能夠緩解酰胺類除草劑對農作物造成的藥害，尤其是精異丙甲草胺對水稻的藥害。以該類衍生物為活性成分的農藥具有較好地使用價值。