[發(fā)明專利]嘧啶腙衍生物及其制備方法與應(yīng)用有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201910374680.6 | 申請日： | 2019-05-07 |
| 公開（公告）號： | CN111909099B | 公開（公告）日： | 2022-09-13 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 胡艾希;陳愛羽 | 申請（專利權(quán)）人： | 湖南大學(xué) |
| 主分類號： | C07D239/42 | 分類號： | C07D239/42;C07D239/47;A61K31/505;A61P31/16 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 410082 湖*** | 國省代碼： | 湖南;43 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 嘧啶 衍生物 及其 制備 方法 應(yīng)用 | ||
1.一類化學(xué)結(jié)構(gòu)式Ⅰ或Ⅱ所示嘧啶腙衍生物及其藥學(xué)上可接受的鹽：
其中，式Ⅰ所示嘧啶腙衍生物中，X選自：3-氟、3-氯、3-溴、2-羥基、3-羥基、3,4-二羥基、2,5-二羥基、3,5-二羥基、2,6-二羥基、2-羥基-3-甲氧基、2-羥基-4-甲氧基、2-羥基-5-甲氧基、2-羥基-6-甲氧基、3-羥基-2-甲氧基、3-羥基-4-甲氧基、3-羥基-5-甲氧基、3-羥基-6-甲氧基、4-羥基-2-甲氧基、4-羥基-3-甲氧基、4-羥基-3,5-二甲氧基、2-羥基-3-乙氧基、2-羥基-4-乙氧基、2-羥基-5-乙氧基、2-羥基-6-乙氧基、3-羥基-2-乙氧基、3-羥基-4-乙氧基、3-羥基-5-乙氧基、3-羥基-6-乙氧基、4-羥基-2-乙氧基、4-羥基-3-乙氧基、4-羥基-3,5-二乙氧基、2,3,4-三羥基或4-羥基-3,5-二甲基；Y選自：氟、溴、乙酰氨基或羥基；
式Ⅱ所示嘧啶腙衍生物中，X選自：2-氟、2-氯、2-溴、3-氟、3-溴、4-氟、4-溴、3-羥基、4-羥基、2,5-二羥基、3,5-二羥基、2,6-二羥基、2-羥基-4-甲氧基、2-羥基-5-甲氧基、2-羥基-6-甲氧基、3-羥基-2-甲氧基、3-羥基-4-甲氧基、3-羥基-5-甲氧基、3-羥基-6-甲氧基、4-羥基-2-甲氧基、4-羥基-3-甲氧基、4-羥基-3,5-二甲氧基、2-羥基-3-乙氧基、2-羥基-4-乙氧基、2-羥基-5-乙氧基、2-羥基-6-乙氧基、3-羥基-2-乙氧基、3-羥基-4-乙氧基、3-羥基-5-乙氧基、3-羥基-6-乙氧基、4-羥基-2-乙氧基、4-羥基-3-乙氧基、4-羥基-3,5-二乙氧基、2,3,4-三羥基或4-羥基-3,5-二甲基。
2.一類嘧啶腙衍生物及其藥學(xué)上可接受的鹽，其中嘧啶腙衍生物選自下列化合物：
4-羥基苯甲醛-6-氯-4-嘧啶腙、3,5-二甲氧基-4-羥基苯甲醛-6-氯-4-嘧啶腙、3-甲氧基-4-羥基苯甲醛-6-氯-4-嘧啶腙、2,4-二羥基苯甲醛-6-氯-4-嘧啶腙、3-羥基苯甲醛-6-氯-4-嘧啶腙、3,4-二羥基苯甲醛-6-氯-4-嘧啶腙、4-氟苯甲醛-6-氯-4-嘧啶腙、4-二甲氨基苯甲醛-6-氯-4-嘧啶腙、4-羥基苯甲醛-6-乙酰氨基-4-嘧啶腙、2,4-二羥基苯甲醛-6-乙酰氨基-4-嘧啶腙、3,4-二羥基苯甲醛-6-乙酰氨基-4-嘧啶腙、3-甲氧基-4-羥基苯甲醛-6-乙酰氨基-4-嘧啶腙、3,5-二甲氧基-4-羥基苯甲醛-6-乙酰氨基-4-嘧啶腙、3-羥基苯甲醛-6-乙酰氨基-4-嘧啶腙、4-氟苯甲醛-6-乙酰氨基-4-嘧啶腙、2,4-二羥基苯甲醛-6-羥基-4-嘧啶腙、3-甲氧基-4-羥基苯甲醛-6-羥基-4-嘧啶腙、3,4-二羥基苯甲醛-6-羥基-4-嘧啶腙、4-羥基苯甲醛-6-羥基-4-嘧啶腙、3-羥基苯甲醛-6-羥基-4-嘧啶腙、3,5-二甲氧基-4-羥基苯甲醛-6-羥基-4-嘧啶腙或4-氟苯甲醛-6-羥基-4-嘧啶腙；
二(4-羥基苯甲醛)-4,6-嘧啶雙腙、二(3-甲氧基-4-羥基苯甲醛)-4,6-嘧啶雙腙、二(3-羥基苯甲醛)-4,6-嘧啶雙腙或二(4-氟苯甲醛)-4,6-嘧啶雙腙。
3.權(quán)利要求1所述的嘧啶腙衍生物的制備方法，其特征在于，它的制備反應(yīng)如下：
或
式中，X和Y的定義如權(quán)利要求1所述。
4.權(quán)利要求1或2所述的嘧啶腙衍生物及其在藥學(xué)上可接受的鹽在制備流感病毒神經(jīng)氨酸酶抑制劑中的應(yīng)用。
5.一種藥物組合物，包括權(quán)利要求1或2中至少一種化合物和制藥學(xué)上可用的載體。
6.二(2,4-二羥基苯甲醛)-4,6-嘧啶雙腙或二(2-羥基-3-甲氧基苯甲醛)-4,6-嘧啶雙腙及其在藥學(xué)上可接受的鹽在制備流感病毒神經(jīng)氨酸酶抑制劑中的應(yīng)用。
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