[發明專利]具有生物活性的新型苯并喹啉取代三氮唑類化合物及其合成方法和應用

有效

• 申請號: 201910373042.2
• 申請日: 2019-05-06
• 公開（公告）號: CN109912571B
• 公開（公告）日: 2021-08-27
• 發明（設計）人: 時蕾;楊曉嵐;馮婷婷;張貴生;劉統信;劉青鋒;張志國
• 申請（專利權）人: 河南師范大學
• 主分類號: C07D401/12
• 分類號: C07D401/12;A61K31/473;A61P35/00
• 代理公司: 新鄉市平原智匯知識產權代理事務所(普通合伙) 41139
• 代理人: 路寬

1.具有生物活性的苯并喹啉取代三氮唑類化合物，其特征在于該苯并喹啉取代三氮唑類化合物的結構式為：

該苯并喹啉取代三氮唑類化合物作為SHP1靶點的酶活抑制劑通過直接去磷酸化調節細胞內信號蛋白分子的酪氨酸磷酰化水平抑制細胞的有絲分裂增殖、分化和生物活性，在造血系統中抑制白細胞生長，在乳腺癌、卵巢癌或前列腺癌細胞中，抑制SHP1表達量下調，進而抑制對應癌癥的發生；該苯并喹啉取代三氮唑類化合物作為SHP2靶點的酶活抑制劑通過參與多個信號傳導通路介導細胞的生長、分化、遷移、粘附和調亡，在肺癌、胃癌、宮頸癌、甲狀腺癌和乳腺癌細胞中，抑制SHP2表達量下調，進而抑制對應癌癥的發生。

2.權利要求1所述的具有生物活性的苯并喹啉取代三氮唑類化合物在制備抗癌藥物中的應用。

3.權利要求1所述的具有生物活性的苯并喹啉取代三氮唑類化合物作為SHP1靶點的酶活抑制劑和SHP2靶點的酶活抑制劑用于制備抗癌藥物。