[發明專利]一種橄欖葉中黃酮組分緩釋納米粒子的制備方法

在審

• 申請號: 201910360827.6
• 申請日: 2019-04-30
• 公開（公告）號: CN110101683A
• 公開（公告）日: 2019-08-09
• 發明（設計）人: 李小冬;談滿良;羅煉輝;李軍濤;楊英士;尤雅莉
• 申請（專利權）人: 南京康齊生物科技有限公司
• 主分類號: A61K9/51
• 分類號: A61K9/51;A61K9/52;A61K47/34;A61K47/38;A61K36/63
• 代理公司: 蘇州吳韻知識產權代理事務所(普通合伙) 32364
• 代理人: 朱亮

本發明提供了一種橄欖葉中黃酮組分緩釋納米粒子的制備方法。制備步驟如下：a）將橄欖葉在50?60℃下干燥，粉碎至粒徑為60?100目橄欖葉細粉；b）采用堿性醇溶液提取橄欖葉細粉，低溫脫脂；c）動態表面吸附純化，干燥得黃酮組分；d）將上述黃酮組分與包埋材料混合溶于有機溶劑得混合溶液，通入超臨界流體結晶釜中，形成納米緩釋粒子，收集納米粒子即為黃酮組分緩釋納米粒子。本方法主要是將黃酮組分經過與包埋材料共溶后進入結晶釜中與超臨界流體混合，瞬間形成納米微粒。所形成的黃酮組分緩釋納米粒子外部經過包埋材料包裹，有利于生物利用過程的緩釋作用，且利用度高，無毒副作用。

技術領域

本發明涉及醫藥技術領域，具體涉及一種橄欖葉中黃酮組分緩釋納米粒子的制備方法。

背景技術

油橄欖（Olea europaea L.）為木犀科（Oleaceae），木犀欖屬（Olea）植物，油橄欖葉中的化學成分包括裂環烯醚萜類、黃酮類、游離醇、甾醇、烷烴類及揮發性成分等，其中黃酮類化合物是油橄欖葉中的主要活性成分之一。研究表明，橄欖葉總黃酮有著很強的抗氧化活性，可取代化學防腐劑用于食品保鮮，國外已將其廣泛用于化妝品、食品和藥品。此外，油橄欖引入我國后，在部分地區已經出現較具規模的大型種植基地，但主要利用其果實，而大量橄欖葉被廢棄，造成資源浪費。針對我國目前油橄欖的發展現狀，利用油橄欖的葉子加工生物活性物質，尤其是利用修剪廢棄的橄欖葉得到葉片提取物，將會大大地提高油橄欖的經濟價值，為人類健康作出貢獻，因而，從油橄欖葉中提取分離黃酮類化合物具有重要意義。

目前已報道的橄欖葉總黃酮的提取分離方法包括有機溶劑萃取法、超聲波輔助提取法、微波輔助萃取法、超臨界流體萃取法和吸附法等，這些方法大都存在著工藝復雜、處理量小、設備要求高、提取溫度高、提取時間長、溶劑處理麻煩、收率低等缺點。同時作為藥用部位直接干燥打粉獲得原料生物利用度不高，溶解度較低，吸收慢，容易受到環境的pH值影響導致降解。另外，常規的方法形成納米粒子多采用聚合性乙烯基單體的芯體原料成分進行懸浮聚合而形成，這種方法存在包合率不高，產生的微球粒徑較大，容易破損，工藝和能耗較高等問題。

發明內容

要解決的技術問題：本發明的目的是提供一種橄欖葉中黃酮組分緩釋納米粒子的制備方法，將黃酮組分經過與包埋材料共溶后進入結晶釜中與超臨界流體混合，瞬間形成納米微粒。所形成的黃酮組分緩釋納米粒子外部經過包埋材料包裹，有利于生物利用過程的緩釋作用，且利用度高，無毒副作用。

技術方案：一種橄欖葉中黃酮組分緩釋納米粒子的制備方法，包括以下步驟：

a）將橄欖葉在50-60℃下干燥，粉碎至粒徑為60-100目橄欖葉細粉；

b）采用堿性醇溶液提取橄欖葉細粉，低溫脫脂；

c）動態表面吸附純化，干燥得黃酮組分；

d）將上述黃酮組分與包埋材料混合溶于有機溶劑得混合溶液，通入超臨界流體結晶釜中，形成納米緩釋粒子，收集納米粒子即為黃酮組分緩釋納米粒子。

進一步的，所述步驟b）中堿性醇為乙醇或甲醇，濃度為40~70%，pH為8~10，提取溫度為70~90℃，提取時間為1.5~2h。

進一步的，所述步驟b）中低溫脫脂采用活性炭結合方式除去油脂及蠟質，活性炭為顆?；蛘叻勰?，脫脂溫度為4~12℃，脫脂時間為8~24h。

進一步的，所述步驟c）中動態表面吸附材料為大孔樹脂AB-8、D101或HPD300中的一種或幾種，洗脫液為10%氨水溶液。

進一步的，所述洗脫液用堿性氧化物鋁純化，堿性氧化物為100~200目。

進一步的，所述步驟d）中包埋材料為聚乳酸或乙基纖維素中的一種或幾種，有機溶劑為乙酸乙酯、二氯甲烷、三氯甲烷中的一種或幾種。