[發明專利]3-氧代環丁基氨基甲酸叔丁酯的制備方法有效
| 申請號： | 201910360376.6 | 申請日： | 2019-04-30 |
| 公開（公告）號： | CN111848423B | 公開（公告）日： | 2022-10-14 |
| 發明（設計）人： | 竺偉;袁利 | 申請（專利權）人： | 尚科生物醫藥（上海）有限公司 |
| 主分類號： | C07C221/00 | 分類號： | C07C221/00;C07C225/20 |
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| 地址： | 201318 上海市浦*** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 氧代環 丁基 氨基 甲酸 叔丁酯 制備 方法 | ||
1.一種化合物3-氧代環丁基氨基甲酸叔丁酯的制備方法，其特征在于，所述方法包括如下步驟：
步驟a)：化合物IV經保護生成化合物III，
步驟b)：化合物III經霍夫曼降解反應得到化合物II，
步驟c)：化合物II脫保護生成化合物I；
具體路線如下所示：
其中，R為鹵素取代或未取代的C1-C6烷基，未取代的C3-C6環烷基，未取代的芐基，被鹵素取代的芐基。
2.如權利要求1所述的方法，其特征在于：步驟a)中化合物IV與原甲酸三甲酯或原甲酸三乙酯反應得到化合物III。
3.如權利要求1所述的方法，其特征在于：步驟a)在催化劑作用下進行，所述催化劑選自硫酸，對甲苯磺酸，苯磺酸，乙酸。
4.如權利要求1所述的方法，其特征在于：步驟b)霍夫曼降解反應中用到氧化劑，所述氧化劑為選自NaClO、NaBrO、Br2/NaOH。
5.如權利要求1所述的方法，其特征在于：步驟b)霍夫曼降解反應在有機溶劑下進行，所述有機溶劑為選自四氫呋喃，二氯甲烷，1,4-二氧六環。
6.如權利要求1所述的方法，其特征在于：步驟c)脫保護反應在酸催化劑條件下進行，所述酸催化劑為選自鹽酸，硫酸。
7.如權利要求6所述的方法，其特征在于：步驟c)脫保護反應中所述酸濃度為選自0.1-1mol/L。
8.一種如式III所示的化合物，其特征在于，所述化合物用于3-氧代環丁基氨基甲酸叔丁酯的制備中，
其中，R為鹵素取代或未取代的C1-C6烷基，未取代的C3-C6環烷基，未取代的芐基，被鹵素取代的芐基，且R不選自甲基。
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