[發(fā)明專利]作為酪氨酸激酶抑制劑的嘧啶類化合物

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201910360240.5
• 申請(qǐng)日: 2019-04-30
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN110437163A
• 公開(kāi)（公告）日: 2019-11-12
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 楊立虎;馬光寧;崔英杰
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 斯特恩格林公司
• 主分類號(hào): C07D239/94
• 分類號(hào): C07D239/94;C07D417/12;C07D417/06;C07D417/14;C07D403/12;C07D401/12;C07D405/12;C07D401/04;A61P35/00;A61K31/517;A61K31/5377;A61K31/506
• 代理公司: 北京卓恒知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(特殊普通合伙) 11394
• 代理人: 唐曙暉

1.如式(I)化合物，

其中

Q選自

R₁獨(dú)立的為H，任選被取代的氨基，任選取代的C_1-6烷基，任選取代的C_1-6烷氧基，任選取代的C_2-6烯基，任選被取代的C_2-6炔基，任選取代的芐氧基、氰基、鹵素、羥基、硝基、任選取代的苯氧基，或單-、二-或三氟甲基；

n是1、2、或3；

R₂是H或C_1-6烷基；

R₃是H或C_1-6烷基；

R₄是H、N(R₆)₂、任選取代的C_1-3烷基、任選取代的C_1-3烷氧基、氰基、鹵素、羥基、硝基、(S)-3-((四氫呋喃-3-基)氧基)、或單-、二-或三氟甲基；

R₅是H或C_1-6烷基；

R₆獨(dú)立地是H、C_1-3烷基、C_1-6烷基胺、或C_1-6烷基羥基；

X是C_1-6烷基、-N(R₅)C(O)-、-O-(C_1-6烷基)-、-N(R₅)-(C_1-6烷基)-、-C(O)N(R₅)-、-C(O)N(R₅)-(C_1-6烷基)-、-SO₂N(R₅)-、或-N(R₅)SO₂-(C_1-6烷基)-；

Y是

R₇是C_1-6烷基、C_1-6烷基羥基、任選取代的C_1-6烷基醚、C_1-6烷基羧酸、C_1-6烷基二羧酸、任選取代的C_1-6烷基酯、C_1-6烷基羧酸鹽或酯、任選取代的C_1-6烷基磷酸、或C_1-6烷基硫酸；

R₈是C_1-6烷基；

R₉是C_1-6烷基羧酸；

U是C或N；

R₁₀是C_1-6烷基羧酸、C_1-6烷基醇、C_1-6烷基醚、或C_1-6烷基酯；

R₁₁是H、C_1-6烷基、C_1-6烷基醇、C_1-6烷基醚、或C_1-6烷基酯；

W是C、S、或O；

R₁₂是C_1-6烷基羧酸或C_1-6烷基羥基；

R₁₃是H或C_1-6烷基；

R₁₄是C_1-6烷基；

J是O或S；

R₁₅是任選取代的環(huán)烷基、任選取代的雜環(huán)烷基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、C_1-6氰基烷基；和

R₁₆是任選取代的芳基或雜環(huán)烷基；

其中*代表連接位點(diǎn)，

或其藥學(xué)上可接受的鹽。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其中Q可以是

3.根據(jù)權(quán)利要求1、或2任一項(xiàng)所述的化合物，R₁是氰基或鹵素。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的化合物，R₁是氟或氯。