[發(fā)明專利]垂盆草提取物的制備方法以及在制備用于舒張氣道平滑肌的藥物中的用途

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201910345499.2
• 申請日: 2019-04-26
• 公開（公告）號: CN109954017A
• 公開（公告）日: 2019-07-02
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 彭勇波;王齊;劉慶華
• 申請（專利權(quán)）人: 中南民族大學(xué)
• 主分類號: A61K36/41
• 分類號: A61K36/41;A61P11/06;A61P11/00
• 代理公司: 武漢華旭知識產(chǎn)權(quán)事務(wù)所 42214
• 代理人: 劉天鈺

本發(fā)明提供了一種垂盆草提取物的制備方法以及在制備用于舒張氣道平滑肌的藥物中的用途，所述垂盆草提取物包括垂盆草乙醇提取物、垂盆草石油醚提取物、垂盆草乙酸乙酯提取物、垂盆草正丁醇提取物以及經(jīng)提取分離后剩余的水相濃縮物中的至少一種。本申請通過對實驗小鼠離體氣管環(huán)肌張力的檢測以及氣道平滑肌細(xì)胞內(nèi)Ca²⁺檢測，發(fā)現(xiàn)垂盆草提取物是具有高效的舒張氣道平滑肌作用的藥物，且這一舒張作用是由于阻斷了LVDCCs以及激活BKCa等鈣離子通道所致。以上的研究成果可證實垂盆草提取物具有緩解哮喘患者氣道阻塞的能力，能夠用于制備舒張氣道平滑肌的藥物中。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，特別涉及垂盆草提取物在制備用于舒張氣道平滑肌的藥物中的應(yīng)用。

背景技術(shù)

氣道平滑肌持續(xù)收縮及鈣敏感性提高是哮喘、慢性阻塞性肺病的主要癥狀之一。在上述呼吸系統(tǒng)疾病的治療藥物中，支氣管舒張類藥物如糖皮質(zhì)激素等是臨床上的常見藥物。鑒于臨床激素類藥物的長期使用會產(chǎn)生耐藥性和副作用等弊端，開發(fā)出更安全可靠的支氣管擴張劑成為解決上述問題的主要途徑。我國作為傳統(tǒng)中醫(yī)藥的使用和生產(chǎn)大國，所擁有豐富的藥用植物資源是新藥篩選的巨大資源寶庫。其在治療呼吸系統(tǒng)類疾病領(lǐng)域有著廣泛的應(yīng)用。因此，開展有關(guān)氣管舒張作用成分的提取和藥效研究對于治療哮喘等疾病具有重要的意義。

垂盆草(Sedum sarmentosum Bunge)，又名龍鱗草、地蜈蚣草、瓜子草等，是景天科多年生植物。其分布在武陵山區(qū)等丘陵地帶。全草可入藥。垂盆草含有黃酮類、生物堿、氰苷、酚酸類、糖類等。其中，黃酮類化合物為其主要組分，被作為護肝類藥廣泛應(yīng)用。同時，垂盆草還具有利尿、解水腫、抗炎、抗腫瘤、抗纖維化、抗病毒及抗過敏等功效。垂盆草提取物舒張氣道平滑肌治療哮喘方面的研究，尚未見國內(nèi)外有相關(guān)報道。

申請人在隨著研究的不斷深入過程中，受到垂盆草部分成分的研究報道的提示，意識到垂盆草可能對于氣管平滑肌舒張具有一定作用，但對于其在呼吸類疾病(哮喘等)以及對氣道高反應(yīng)的干預(yù)作用還未見有研究報道。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明提供了一種垂盆草提取物的制備方法以及在制備用于舒張氣道平滑肌的藥物中的用途。

實現(xiàn)本發(fā)明上述目的所采用的技術(shù)方案為：

一種垂盆草提取物的制備方法，所述垂盆草提取物包括垂盆草乙醇提取物、垂盆草石油醚提取物、垂盆草乙酸乙酯提取物、垂盆草正丁醇提取物以及經(jīng)提取分離后剩余的水相濃縮物中的至少一種，包括以下步驟：

1)取垂盆草全草，粉碎，加入乙醇浸泡進(jìn)行回流提取得垂盆草粗提物浸膏，即為垂盆草乙醇提取物；

2)將所述垂盆草乙醇提取物加石油醚萃取分層得石油醚相和第一水相，所述石油醚相經(jīng)減壓濃縮得垂盆草石油醚提取物；

3)將上述第一水相加乙酸乙酯萃取分層得乙酸乙酯相和第二水相，所述乙酸乙酯相經(jīng)減壓濃縮得垂盆草乙酸乙酯提取物；

4)將上述第二水相加正丁醇萃取分層得正丁醇相和第三水相，所述正丁醇層經(jīng)減壓濃縮得垂盆草正丁醇提取物及剩余水相濃縮物。

優(yōu)選地，步驟(1)中所述的垂盆草全草進(jìn)行干燥，粉碎，按照1∶7的質(zhì)量比加入體積濃度70％的乙醇室溫下浸泡72小時。

所述的垂盆草提取物在制備用于舒張氣道平滑肌的藥物中的用途。

所述垂盆草提取物通過阻斷LVDCCs離子通道來抑制鈣離子內(nèi)流、激活BKCa離子通道促進(jìn)鈣離子的外流。

所述的藥物為用于治療以哮喘為主的呼吸性疾病的藥物。

優(yōu)選地，所述的藥物的劑型為膠囊劑、片劑、口服制劑、微囊制劑。

優(yōu)選地，所述的藥物的給藥方式為注射、口服及皮下給藥。