[發明專利]一種相轉變靶向納米泡、制備方法及應用在審
| 申請號： | 201910342099.6 | 申請日： | 2019-04-26 |
| 公開（公告）號： | CN109966514A | 公開（公告）日： | 2019-07-05 |
| 發明（設計）人： | 羅斌華;王慧麗;朱芳銀 | 申請（專利權）人： | 湖北科技學院 |
| 主分類號： | A61K49/22 | 分類號： | A61K49/22;A61K49/18;A61K49/12;A61K45/00;A61K9/51;A61K47/34;A61P35/00 |
| 代理公司： | 武漢科皓知識產權代理事務所(特殊普通合伙) 42222 | 代理人： | 李煒 |
| 地址： | 437100 *** | 國省代碼： | 湖北;42 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 納米泡 制備 填充物 氨基封端 包膜材料 全氟戊烷 超聲波 聚乳酸 靶向 囊心 超聲成像 成像效果 活體模型 粒徑變化 球狀結構 超純水 小鼠皮 夾層 乳白色 超聲 粒徑 體外 應用 腫瘤 | ||
1.一種相轉變靶向納米泡，其特征在于：
由包膜材料、囊心填充物和水相組成，為夾層球狀結構；
所述包膜材料為氨基封端聚乳酸溶液，為油相O1相；
所述囊心填充物為液態全氟戊烷，為油相O2相；
由里向外依次為O2相、O1相和水相；
以O1、O2和水相的總質量為100％計，所述氨基封端聚乳酸含量為0.1wt％～5.0wt％，液態全氟戊烷含量為1.0wt％～15.0wt％，余量為水相。
2.根據權利要求1所述的納米泡，其特征在于：所述氨基封端聚乳酸含量為0.1～2wt％，液態全氟戊烷含量為1.0wt％～10.0wt％，余量為水相。
3.根據權利要求1所述的納米泡，其特征在于：所述納米泡粒徑范圍為30～1000nm，多分散指數PDI≤0.35。
4.根據權利要求1所述的納米泡，其特征在于：所述聚乳酸的數均分子量為5000～30000。
5.根據權利要求1所述的納米泡，其特征在于：所述水相為聚乙二醇溶液，濃度為0.3wt％。
6.一種權利要求1～5任一項所述的相轉變靶向納米泡的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：
(1)將聚乳酸作為包膜材料溶于二氯甲烷中，成為油1即O1相；液態全氟戊烷作為油2即O2相；在冰水浴中以高剪切混合兩相，使O2相均勻分散在O1相中，形成O2/O1初乳；
(2)將O2/O1初乳在冰水浴的磁力攪拌下逐滴加入水相中，得到穩定預復乳O2/O1/W，其中W相是指水相；
(3)將形成的預復乳進行超聲處理，直至得到粒徑均一的O2/O1/W復乳；
(4)將O2/O1/W復乳在冰水浴的條件下磁力攪拌過夜，固化形成納米泡；得到的納米泡溶液進行離心，棄去上清液，沉淀重新分散于生理鹽水中，得到載液態全氟戊烷的納米泡水分散體。
7.根據權利要求6所述的制備方法，其特征在于：所述步驟(1)中，高剪切的剪切速率5000～20000rpm。
8.根據權利要求6所述的制備方法，其特征在于：所述步驟(3)中所述超聲處理采用間歇式工作的方式，超聲處理1～10s，間隔1～10s，重復1～20次，超聲功率設定為30～300W。
9.根據權利要求8所述的制備方法，其特征在于：所述步驟(3)中，超聲處理2～8s，間隔2～8s，重復5～15次，超聲的功率設定50～300W。
10.權利要求1所述相轉變靶向納米泡在腫瘤診斷的影像造影劑和抗腫瘤靶向藥物中的應用。
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