[發明專利]一種非葡萄糖碳苷二氫查爾酮及其制備方法

在審

• 申請號: 201910341261.2
• 申請日: 2019-04-25
• 公開（公告）號: CN110078774A
• 公開（公告）日: 2019-08-02
• 發明（設計）人: 梁建華;鄧玉林;辛念;戴榮繼;孟薇薇
• 申請（專利權）人: 北京理工亙舒科技有限公司
• 主分類號: C07H1/00
• 分類號: C07H1/00;C07H7/04;A61P3/10
• 代理公司: 北京潤澤恒知識產權代理有限公司 11319
• 代理人: 莎日娜

本發明提供了一種非葡萄糖碳苷二氫查爾酮，其特征在于，所述非葡萄糖碳苷二氫查爾酮為具有下述通式Ⅰ的化合物，或所述非葡萄糖碳苷二氫查爾酮為具有所述通式Ⅰ的化合物與無機酸或有機酸形成的可接受的鹽；其中，所述通式Ⅰ中，A包括雙糖基、單糖基中的任意一種；所述單糖基包括除葡萄糖基外的單糖基；R代表的取代基包括1?4元烷基、鹵素取代的1?4元烷基、3?4元烯基、3?4元炔基、3?6元環烷基、鹵素取代的3?6元環烷基中的任意一種。本發明實施例中所提供的非葡萄糖碳苷二氫查爾酮，能夠在低毒副作用下，加快降血糖的起效時間，有效改善糖尿病患者的糖耐量。

技術領域

本發明涉及化學合成及制藥領域，特別是涉及一種非葡萄糖碳苷二氫查爾酮，以及一種非葡萄糖碳苷二氫查爾酮的制備方法。

背景技術

據國際糖尿病聯盟統計，全球糖尿病患者人數超過4億，中國患者超過1億，患者人數逐漸上升，預計2040年全球患者估計到6.42億。近年來，中國糖尿病發病率呈現快速增長態勢，占據成年人口的11.6％，同比上世紀80年代增加了10個百分點。國家衛健委數據表明，我國糖尿病人群已達1.14億人，其中2型糖尿病占糖尿病人群的近90％。國內公開數據顯示，2017年國內抗糖尿病藥物銷售終端市場超過500億元。

目前市場上各種降血糖藥物存在諸多不足，例如降糖速度太快導致低血糖，腸胃不良反應嚴重或者給藥方式不便捷等。目前國內常用的口服降糖藥可分為五類，即雙胍類、磺酰脲類、α-葡萄糖苷酶抑制劑、噻唑烷二酮類、格列奈類。口服降糖藥降糖迅速且效果明顯，但均有一定的副作用，如易引起低血糖、消化道反應、乳酸酸中毒等。目前市場上已有的治療糖尿病的中藥多數能緩解糖尿病的癥狀，毒副作用小，但降糖緩慢。例如從海南射干提取的藥效部位(海糖平)對于糖尿病小鼠降血糖效果明顯，未發現明顯的不良反應，安全性較高，其中主要的藥效成分是已知化合物-當藥素及其衍生物。

因此，亟需對現有中藥的有效成分進行結構改造，既保留其安全性的特點，又改善傳統中藥起效慢的不足。

發明內容

本發明所要解決的技術問題是提供一種能夠保證安全性的同時，改善現有降血糖藥物起效慢等不足的化合物，以及能夠保證安全性的同時，改善現有降血糖藥物起效慢等不足的化合物的制備方法。

為了解決上述問題，本發明公開了一種非葡萄糖碳苷二氫查爾酮，所述非葡萄糖碳苷二氫查爾酮為具有下述通式Ⅰ的化合物，或所述非葡萄糖碳苷二氫查爾酮為具有所述通式Ⅰ的化合物與無機酸或有機酸形成的可接受的鹽；

其中，所述通式Ⅰ中，A包括雙糖基、單糖基中的任意一種；所述單糖基包括除葡萄糖基外的單糖基。

R代表的取代基包括1-4元烷基、鹵素取代的1-4元烷基、3-4元烯基、3-4元炔基、3-6元環烷基、鹵素取代的3-6元環烷基中的任意一種。

可選地，所述1-4元烷基包括甲基、乙基、正丙基、異丙基、丁基、異丁基、叔丁基中的任意一種。

可選地，所述鹵素取代的1-4元烷基包括三氟甲基、2-氟代乙基、2,2,2- 三氟乙基中的任意一種。

可選地，所述3-4元烯基包括烯丙基；

可選地，所述3-4元炔基包括炔丙基。

可選地，所述3-6元環烷基包括環丙基、環丁基中的任意一種；

可選地，所述鹵素取代的3-6元環烷基包括2-氟環丙基。

可選地，所述雙糖基對應的雙糖包括麥芽糖、乳糖、蜜二糖、纖維二糖、龍膽二糖、異麥芽糖中的任意一種。

可選地，所述單糖基對應的單糖包括半乳糖、葡萄糖乙酰胺、鼠李糖、葡萄糖醛酸。