[發明專利]一種抗腫瘤季銨鹽類衍生物及其制備方法及應用有效
| 申請號： | 201910335916.5 | 申請日： | 2019-04-24 |
| 公開（公告）號： | CN110452283B | 公開（公告）日： | 2020-09-25 |
| 發明（設計）人： | 楊鴻均;曾倩倩;馬曉東;王璐紅;遲福云 | 申請（專利權）人： | 西南民族大學;大連醫科大學 |
| 主分類號： | C07J71/00 | 分類號： | C07J71/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 成都東恒知盛知識產權代理事務所(特殊普通合伙) 51304 | 代理人： | 何健雄 |
| 地址： | 610000 四川*** | 國省代碼： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 腫瘤 銨鹽 衍生物 及其 制備 方法 應用 | ||
1.一種抗腫瘤季銨鹽類衍生物，其特征在于，所述衍生物的分子結構為：
其中X = F、Cl、Br、I。
2.如權利要求1所述的一種抗腫瘤季銨鹽類衍生物的制備方法，其特征在于，所述制備方法包括：
步驟一：將薯蕷皂苷元溶于二氯甲烷，依次加入縮合劑，有機堿，5-溴代戊酸，TLC檢測反應完全；減壓濃縮后用醇重結晶得化合物3；
所述縮合劑是1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽或者二環己基碳二亞胺;所述有機堿是三乙胺或者吡啶；所述醇是甲醇或者乙醇或者丙醇；
步驟二：所述步驟二為以下方法中任意一種：
將化合物3 溶于乙腈，加入叔胺，80 °C下攪拌反應至完全；將反應液減壓濃縮，經硅膠柱色譜分離得到季銨鹽類衍生物1a、1d 、1e、 1f、 1h、 1i、 1j、1k；
或者將化合物3溶于乙腈，加入叔胺，80 °C下反應至TLC檢測反應完全后，再將反應液減壓濃縮，加入正己烷，25 °C下攪拌3 h，抽濾，濾餅為季銨鹽類衍生物1b、1c；
或者將化合物3溶于乙腈，加入叔胺，80 °C下反應至TLC檢測反應完全后，冷卻至室溫，析出大量固體，抽濾，濾餅為季銨鹽類衍生物1g；
所述薯蕷皂苷元季銨鹽類衍生物衍生物的制備方法的反應式為：
。
3.一種如權利要求1所述的抗腫瘤季銨鹽類衍生物在制備抗腫瘤藥物中的應用，其特征在于，所述腫瘤為與A549肺癌細胞、A431皮膚鱗癌細胞、H1975肺腺癌細胞、Aspc-1轉移胰腺癌細胞、Ramos B淋巴瘤細胞相關的腫瘤。
4.一種如權利要求1所述的抗腫瘤季銨鹽類衍生物在制備抑制癌細胞藥物中的應用，其特征在于，所述癌細胞為A549肺癌細胞、A431皮膚鱗癌細胞、H1975肺腺癌細胞、Aspc-1轉移胰腺癌細胞、Ramos B淋巴瘤細胞。
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