[發明專利]桂花種子提取物的制備方法、桂花種子提取物及其應用

在審

• 申請號: 201910333921.2
• 申請日: 2019-04-24
• 公開（公告）號: CN110075164A
• 公開（公告）日: 2019-08-02
• 發明（設計）人: 唐偉卓;趙晨曦;韓晗;陳建榮
• 申請（專利權）人: 長沙學院
• 主分類號: A61K36/63
• 分類號: A61K36/63;A61K31/7048;A61P29/00;A61P9/00;A61K131/00
• 代理公司: 湖南兆弘專利事務所(普通合伙) 43008
• 代理人: 周長清;何文紅

本發明公開了一種桂花種子提取物的制備方法、桂花種子提取物及其應用，該桂花種子提取物的制備方法中采用滲漉提取的方式提取桂花種子中的特女貞苷，得到桂花種子提取物。本發明桂花種子提取物的制備方法中，采用滲漉浸提的方式可以避免對桂花種子中有效成分特女貞苷的破壞，該提取物用于制備抗心痹藥物或保健品時，能夠顯著抑制家兔血小板凝集作用、提高心肌細胞的代謝率、提高抗炎活性、抑制血栓的形成，對于防治心痹疾病和開發新藥具有重要十分的意義；同時該制備方法具有工藝簡單、操作方便、成本低廉、對儀器要求不高、易于大規模生產等優點，能夠最大程度的開發利用桂花種子的二次利用價值，有著較高的使用價值和應用前景。

技術領域

本發明屬于中藥技術領域，涉及一種桂花種子提取物的制備方法、桂花種子提取物及其應用。

背景技術

心痹，通心閉二字，即閉阻不通之義。心痹在《內經》中指心脈閉阻，氣血不通引起的以心痛為主要癥狀的疾病。心痹心痛與現代醫學闡述的風濕性心臟病、冠心病心絞痛具有相關性，其發病原因主要由于心臟冠脈血管硬化病變使其管腔狹窄導致心肌缺血損傷，心肌需氧量和供氧量平衡失調。臨床表現為心絞痛和心肌梗塞。

冠心病心絞痛是由于冠脈硬化病變使其管腔狹窄60％以上，導致心肌缺血造成心肌需氧量和供氧量之間的不平衡所致。心肌梗塞則由于冠脈分枝的管腔嚴重的狹窄甚至完全閉塞，冠脈灌流停止所致。二者的病理基礎都是心肌損傷。研究表明，引起心肌缺血的機制有多種，包括冠狀動脈內粥樣斑塊和血栓形成、冠狀動脈痙攣、心肌內小動脈病變等。目前，改善心肌缺血的方法主要包括擴張血管改善血流供應、降低心肌耗氧、提高心肌細胞代謝率以及抗血小板凝集。而經動物和臨床實驗顯示有一定抗心肌缺血的藥物有如下幾類：硝酸酯類、鈣拮抗劑、β受體阻滯劑、血管緊張素轉化酶抑制劑、冠狀動脈擴張劑、特異性心率減慢藥及中草藥提取物等。

在研究心肌缺血時，除了使用整體動物模型外，用體外培養的心肌細胞進行試驗評價也是目前常用的實驗方法。通過構建心肌細胞缺氧/復氧損傷的模型，可以間接反映心臟缺血/再灌注損傷情況，模擬該病理生理過程。此外，血栓形成對心血管疾病中的影響已經得到了基礎和臨床研究的證實，而血小板活化聚集與血栓形成和發展密切相關：血小板活化聚集后，可導致血栓形成，血管痙攣，影響血液循環，產生缺血或梗阻，從而促進疾病的發生和發展。因此研究藥物對血小板聚集功能、心肌細胞缺氧損傷保護、抗炎作用、抗血栓作用的影響，對于防治心痹疾病和開發新藥具有重要十分的意義。

桂花Osmanthus fragrans(Thunb.)Lour.又名木犀，為我國的十大傳統名花之一，既是著名的香料植物，也是優良的園林綠化樹種。主要分布在南嶺以北至秦嶺淮河以南，北至山東半島等地。目前，對桂花資源的報道多涉及桂花精油和浸膏成分的分析和開發方面，相關研究主要集中在桂花資源、品種、栽培、發育、芳香性等傳統領域。而對桂花其它部位的研究報道很少，涉及非芳香性成分的化學及其藥理活性方面信息十分有限。

桂花子為桂花的成熟果實。目前，我國五大主要桂花產區(廣西桂林、湖北咸寧、四川新都、江蘇蘇州、浙江杭州、)可實現年產干花100萬公斤，相應的桂花浸膏產量大于1000公斤。因此在豐富的桂花資源背景下，每年成熟季節會隨之產生大量的桂花種子資源。而當前桂花種子的應用除了少數作為種質資源進行桂花育苗和栽培外，大多數都當做農業廢棄物處理，造成了很大的浪費。

有關桂花的醫藥用途，現代藥理活性方面僅涉及了對桂花芳香性成分抑菌作用及少量桂花黃酮的抗氧化活性。《本草綱目》載：“桂花生津、辟臭、化痰，治風火牙痛。”其根、花、果實均可入藥。桂花子作為桂花的果實，成熟時采收，用溫水浸泡后，曬干入藥。《植物名實圖考長編》記載桂花子用于治療心痹痛。然而這僅是民間用藥經驗的積累，現代藥學對桂花子的化學成分和心血管活性研究報道十分有限，因此桂花種子用于治療心痹的物質基礎和作用機制并不明確。