[發明專利]嘧啶并五元雜環類化合物及其作為突變型IDH2抑制劑的用途

在審

• 申請號: 201910324679.2
• 申請日: 2019-04-22
• 公開（公告）號: CN111825674A
• 公開（公告）日: 2020-10-27
• 發明（設計）人: 王猛;朱衛星
• 申請（專利權）人: 上海仕譜生物科技有限公司
• 主分類號: C07D473/34
• 分類號: C07D473/34;C07D487/04;A61K31/519;A61K31/52;A61P35/00;A61P35/02
• 代理公司: 上海一平知識產權代理有限公司 31266
• 代理人: 馬莉華;徐迅

1.一種式I所示的嘧啶并五元雜環類化合物、或其立體異構體或互變異構體、或藥學上可接受的鹽、水合物或溶劑化物，

其中，

R₁選自無、氫、鹵素、-CN、取代或未取代的C₁-C₈烷基、取代或未取代的C₂-C₈烯基、取代或未取代的C₂-C₈炔基、取代或未取代的C₃-C₁₀環烷基；

R₂選自氫、鹵素、-CN、取代或未取代的C₁-C₈烷基、取代或未取代的C₂-C₈烯基、取代或未取代的C₂-C₈炔基、取代或未取代的C₃-C₁₀環烷基、取代或未取代的C₁-C₈烷氧基、取代或未取代的C₁-C₈羧基、取代或未取代的C₂-C₂₀酯基、取代或未取代的C₆-C₁₀芳基或取代或未取代的具有1-3個選自N、S和O的雜原子的5-10元雜芳基；

X選自N、O、S或CR₅；其中R₅為氫、鹵素、-CN、取代或未取代的C₁-C₈烷基、取代或未取代的C₂-C₈烯基、取代或未取代的C₂-C₈炔基、或取代或未取代的C₃-C₁₀環烷基；

m₁為0、1、2、3、或4；各個L獨立地選自無、O、S、-CO-、-NH-或-CH₂-；

m₂為0、1或2；各個Z獨立地選自無、O、S、-CO-、-NH-或-CH₂-；

R₃選自氫、鹵素、-CN、取代或未取代的C₁-C₈烷基、取代或未取代的C₂-C₈烯基、取代或未取代的C₂-C₈炔基、取代或未取代的C₃-C₁₀環烷基、取代或未取代的C₆-C₁₀芳基、取代或未取代的具有1-3個選自N、S和O的雜原子的5-10元雜芳基、取代或未取代的具有1-3個選自N、S和O的雜原子的4-8元雜環基；

R₄選自氫、鹵素、CN、取代或未取代C₁-C₈烷基、取代或未取代的C₂-C₈烯基、取代或未取代的C₂-C₈炔基、取代或未取代的C₃-C₁₀環烷基、取代或未取代的C₆-C₁₀芳基、取代或未取代的具有1-3個選自N、S和O的雜原子的5-10元雜芳基；

除非特別說明，所述的“取代”是指被選自下組的一個或多個(例如2個、3個、4個等)取代基所取代：鹵素、C₁-C₆烷基、鹵代的C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、鹵代的C₁-C₆烷氧基、C₃-C₈環烷基、鹵代的C₃-C₈環烷基、氧代、-CN、羥基、氨基、羧基、芐基、C₆-C₁₀芳基、鹵代的C₆-C₁₀芳基、具有1-3個選自N、S和O的雜原子的5-10元雜芳基、鹵代的具有1-3個選自N、S和O的雜原子的5-10元雜芳基。