[發(fā)明專利]一種可用于藥物緩釋的聚丙烯酸-生育酚琥珀酸酯自組裝載藥體系的制備方法在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201910291489.5 | 申請日： | 2019-04-12 |
| 公開（公告）號： | CN109875978A | 公開（公告）日： | 2019-06-14 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 孔泳;丁承強;吳大同 | 申請（專利權(quán)）人： | 常州大學 |
| 主分類號： | A61K9/51 | 分類號： | A61K9/51;A61K47/32;A61K31/519;A61P35/00 |
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| 地址： | 213164 *** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 聚丙烯酸 生育酚琥珀酸酯 制備 裝載 藥物緩釋 可用 酰胺化反應 谷胱甘肽 緩慢釋放 氧化還原 裝載藥物 胱胺 修飾 刺激 | ||
1.一種可用于藥物緩釋的聚丙烯酸-生育酚琥珀酸酯自組裝載藥體系的制備方法，其特征在于：步驟如下：
a、制備胱胺修飾的聚丙烯酸：將一定量的聚丙烯酸和50mL pH值為5.6磷酸鹽緩沖溶液混合，再加入適量N-羥基琥珀酰亞胺和1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳二亞胺鹽酸鹽，在室溫25℃下攪拌1小時；隨后加入一定量的胱胺鹽酸鹽，繼續(xù)攪拌反應24小時；透析三天除去未反應物，隨后離心除去沉淀，冷凍干燥上清液即得產(chǎn)物胱胺修飾的聚丙烯酸；
b、制備聚丙烯酸-生育酚琥珀酸酯：將一定量的生育酚琥珀酸酯溶于適量的N,N-二甲基甲酰胺中，再加入適量N-羥基琥珀酰亞胺和1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳二亞胺鹽酸鹽，在室溫25℃下攪拌1小時；隨后將一定量步驟a制備的胱胺修飾的聚丙烯酸溶解在N,N-二甲基甲酰胺中并加入到上述反應體系中，繼續(xù)攪拌反應24小時；反復透析后，再離心除去沉淀，冷凍干燥上清液即得產(chǎn)物聚丙烯酸-生育酚琥珀酸酯；
c、制備裝載甲氨蝶呤的聚丙烯酸-生育酚琥珀酸酯：將一定量步驟b制備的聚丙烯酸-生育酚琥珀酸酯加入到50mL含有適量甲氨蝶呤pH為7.4的磷酸鹽緩沖溶液中；超聲20分鐘以形成自組裝載藥體系，離心除去沉淀的甲氨蝶呤，冷凍干燥上清液即得裝載甲氨蝶呤的聚丙烯酸-生育酚琥珀酸酯。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述一種可用于藥物緩釋的聚丙烯酸-生育酚琥珀酸酯自組裝載藥體系的制備方法，其特征是：所述步驟a中聚丙烯酸的用量為0～0.3g，N-羥基琥珀酰亞胺的用量為0～0.3g，1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳二亞胺鹽酸鹽的用量為0～0.5g，胱胺鹽酸鹽的用量為0～2g。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述一種可用于藥物緩釋的聚丙烯酸-生育酚琥珀酸酯自組裝載藥體系的制備方法，其特征是：所述步驟b中生育酚琥珀酸酯的用量為10～40mg，N,N-二甲基甲酰胺的用量為0～10mL，N-羥基琥珀酰亞胺的用量為2～8mg，1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳二亞胺鹽酸鹽的用量為5～15mg，胱胺修飾的聚丙烯酸的用量為100～200mg。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述一種可用于藥物緩釋的聚丙烯酸-生育酚琥珀酸酯自組裝載藥體系的制備方法，其特征是：所述步驟c中聚丙烯酸-生育酚琥珀酸酯的用量為50～150mg，甲氨蝶呤的用量為0～4mg。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述一種可用于藥物緩釋的聚丙烯酸-生育酚琥珀酸酯自組裝載藥體系的制備方法，其特征是：所述步驟c中聚丙烯酸-生育酚琥珀酸酯裝載的藥物甲氨蝶呤可替代為紫杉醇、喜樹堿、阿霉素、依托泊苷。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述一種可用于藥物緩釋的聚丙烯酸-生育酚琥珀酸酯自組裝載藥體系的制備方法，其特征是：制備的聚丙烯酸-生育酚琥珀酸酯自組裝載藥體系可應用于磷酸鹽緩沖溶液的pH分別為5.6，6.5和7.4條件下的釋藥。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述一種可用于藥物緩釋的聚丙烯酸-生育酚琥珀酸酯自組裝載藥體系的制備方法，其特征是：制備的聚丙烯酸-生育酚琥珀酸酯自組裝載藥體系可應用于谷胱甘肽刺激條件下的釋藥。
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