[發明專利]藥物組合物及其施用

在審

• 申請號: 201910282493.5
• 申請日: 2013-02-27
• 公開（公告）號: CN109966264A
• 公開（公告）日: 2019-07-05
• 發明（設計）人: E·竇寇;S·賈姆扎德;J·P·小卡薩;M·法瓦茲;L·達斯;C-H·顧;P·N·霍特;M·J·伊斯拉尼;M·M·約翰斯頓;D·內茲克;A·G·庫茲密森;H·王
• 申請（專利權）人: 沃泰克斯藥物股份有限公司
• 主分類號: A61K9/48
• 分類號: A61K9/48;A61K9/20;A61K9/16;A61K31/47;A61K47/38;A61K47/26;A61K47/20;A61K47/04;A61K47/12;A61P43/00;A61P11/00;A61P27/02;A61P19/10
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038
• 代理人: 袁志明

1.單位劑型中的藥物組合物，它包含一個或多個顆粒、小丸、微粒或小片，其中所述的組合物包含：

(a)含量為所述藥物組合物重量的約30至約50％的固體分散體，其中該分散體包含占所述分散體重量的約80wt％的基本上無定形的或無定形的化合物1，即N-[2,4-雙(1,1-二甲基乙基)-5-羥基苯基]-1,4-二氫-4-氧代喹啉-3-甲酰胺、占所述分散體重量約19.5wt％的HPMCAS和占所述分散體重量約0.5wt％的SLS；

(b)二元填充劑；

(c)甜味劑；

(d)崩解劑；

(e)助流劑；

(f)潤滑劑，以及任選地

(g)濕潤劑；

其中所述的單位劑型包含約1mg至約250mg基本上無定形的或無定形的化合物1，以及

其中所述的二元填充劑包含甘露糖醇和乳糖，甘露糖醇：乳糖的比例為約1：3。

2.權利要求1的藥物組合物，其中所述的二元填充劑的含量為所述組合物重量的30wt％至約60wt％。

3.權利要求1的藥物組合物，其中所述的甜味劑是三氯蔗糖，其含量為所述組合物重量的1.5wt％至2.5wt％。

4.權利要求1的藥物組合物，其中所述的崩解劑是交聯羧甲基纖維素鈉，其含量為所述組合物重量的4wt％至8wt％。

5.權利要求1的藥物組合物，其中所述的助流劑是膠體二氧化硅，其含量為所述組合物重量的0.5wt％至3wt％。

6.權利要求1的藥物組合物，其中所述的潤滑劑是硬脂酸鎂，其含量為所述組合物重量的0.5wt％至3wt％。

7.權利要求1的藥物組合物，其中所該組合物不包含(g)濕潤劑。

8.權利要求1的藥物組合物，其中所述固體分散體的含量為所述組合物重量的約30wt％至約40wt％。

9.權利要求1的藥物組合物，其中所述固體分散體的含量為所述組合物重量的約35wt％。

10.權利要求1的藥物組合物，它包含：

占所述組合物重量的約35wt％的固體分散體；

占所述組合物重量約13.5wt％的甘露糖醇；

占所述組合物重量約41wt％的乳糖；

占所述組合物重量約2wt％的甜味劑，該甜味劑是三氯蔗糖；

占所述組合物重量約6wt％的崩解劑，該崩解劑是交聯羧甲基纖維素鈉；

占所述組合物重量約1wt％的助流劑，該助流劑是膠體二氧化硅；以及

占所述組合物重量約1.5wt％的潤滑劑，該潤滑劑是硬脂酸鎂。

11.權利要求1的藥物組合物，其中所述的單位劑型包含約1mg至約100mg基本上無定形的或無定形的化合物1。

12.權利要求11的藥物組合物，其中所述的單位劑型包含約50mg基本上無定形的或無定形的化合物1。

13.權利要求11的藥物組合物，其中所述的單位劑型包含約75mg基本上無定形的或無定形的化合物1。

14.權利要求11的藥物組合物，其中所述的單位劑型包含約25個至約40個顆粒。

15.權利要求1的藥物組合物，其中所述固體分散體的含量為該藥物組合物重量的約35％且所述的單位劑型包含約26個顆粒。

16.權利要求15的藥物組合物，其中所述的單位劑型包含約50mg基本上無定形的或無定形的化合物1。