[發明專利]麻根酰胺A及其藥物組合物與其制備方法和其應用

在審

• 申請號: 201910282004.6
• 申請日: 2019-04-09
• 公開（公告）號: CN109970627A
• 公開（公告）日: 2019-07-05
• 發明（設計）人: 王躍虎;夏夢媛;楊珺;羅吉鳳;龍春林
• 申請（專利權）人: 中國科學院昆明植物研究所
• 主分類號: C07D211/88
• 分類號: C07D211/88;A61K31/45;A61P29/00;A61K8/49;A61Q19/00
• 代理公司: 昆明協立知識產權代理事務所(普通合伙) 53108
• 代理人: 馬曉青

提供麻根酰胺A及其藥物組合物與其制備方法和其應用。從干燥的麻根胡椒莖，利用溶劑提取和萃取，柱色譜方法分離得到麻根酰胺A。麻根酰胺A具有顯著的抗炎活性，用于制備化妝品及藥物。

技術領域：

本發明屬于天然產物領域，尤其涉及麻根酰胺A及其藥物組合物與其制備方法和其在化妝品和藥物領域中的應用。

背景技術：

麻根胡椒(Piper magen)為胡椒科胡椒屬植物，是云南西雙版納少數民族食用的一種香料植物[a.Yang J,Wang Y-H,Luo J-F,Long C-L.Piper magen(Piperaceae),a newspecies from Yunnan,China.Phytotaxa,2017,316(2):189-194.b.程必強.西雙版納少數民族的食用香料植物.香料香精化妝品,1991,(3),27-31；c.程必強,喻學儉.云南熱帶亞熱帶香料植物.昆明:云南大學出版社.1995；d.李延輝,裴盛基,許再富.西雙版納高等植物名錄.昆明:云南民族出版社.1996]。專利“麻根的扦插繁殖方法”(CN107484535A)和“民族香料植物麻根的快速繁殖方法”(CN107410033A)報道了對麻根胡椒的繁殖方法；專利“麻根精油及其提取和化學成分分析方法”(CN201710059926.1)報道了麻根胡椒精油的應用。除了精油中的化學成分外，還沒有其它化學成分報道。

發明內容：

本發明針對現有技術存在的上述問題，從麻根胡椒莖提取物中得到的一個新的酰胺成分——麻根酰胺A，并發現其具有抗炎活性。

為了實現本發明的上述目的，本發明提供了如下的技術方案：

如下結構式所示的化合物麻根酰胺A，

本發明同時提供了藥物組合物，其中含有化合物麻根酰胺A和藥學上可接受的載體。

本發明還提供了化合物麻根酰胺A在制備藥物中的應用。

化合物麻根酰胺A在制備抗炎藥物中的應用。

化合物麻根酰胺A在制備化妝品中的應用。

化合物麻根酰胺A的制備方法，干燥的麻根胡椒莖粉碎后，甲醇常溫浸漬提取，回收溶劑后，得到提取物，甲醇提取物混懸于水，石油醚萃取3次，合并萃取液，回收溶劑后，得到石油醚部位，石油醚部位經正相硅膠柱層析劃段，洗脫劑為20:1→0:1,v/v的石油醚-乙酸乙酯，其中石油醚-乙酸乙酯2:1洗脫部分，經RP-18反相硅膠柱層析，10:90→90:10，v/v甲醇-水洗脫，其中的甲醇-水40:60洗脫部分，經Sephadex LH-20凝膠柱和半制備HPLC制備后，得到麻根酰胺A。

本發明此外還提供了所述的藥物組合物在制備藥物中的應用。

所述的藥物組合物在制備抗炎藥物中的應用。

所述的藥物組合物在制備化妝品中的應用。

所述的藥物組合物的制備方法，干燥的麻根胡椒莖粉碎后，甲醇常溫浸漬提取，回收溶劑后，得到提取物，甲醇提取物混懸于水，石油醚萃取3次，合并萃取液，回收溶劑后，得到石油醚部位，石油醚部位經正相硅膠柱層析劃段，洗脫劑為20:1→0:1,v/v的石油醚-乙酸乙酯，其中石油醚-乙酸乙酯2:1洗脫部分，經RP-18反相硅膠柱層析，10:90→90:10，v/v甲醇-水洗脫，其中的甲醇-水40:60洗脫部分，經Sephadex LH-20凝膠柱和半制備HPLC制備后，得到麻根酰胺A，然后再加入藥學上常用的載體。

本發明首次從麻根胡椒莖提取物中得到的一個新的酰胺成分——麻根酰胺A，并發現其具有抗炎活性。其藥理活性高，效用好，本發明的麻根酰胺A對NO生成抑制的IC₅₀值見表1，其活性顯著高于陽性對照L-NMMA。實現其在制備藥物及化妝品中的應用。