[發明專利]一種用于美白亮膚淡斑的多肽組合物

有效

• 申請號: 201910280337.5
• 申請日: 2015-12-22
• 公開（公告）號: CN109998938B
• 公開（公告）日: 2020-10-09
• 發明（設計）人: 丁文鋒
• 申請（專利權）人: 深圳市維琪醫藥研發有限公司
• 主分類號: A61K8/64
• 分類號: A61K8/64;A61Q19/02;A61K38/08;A61K38/07;A61P17/00
• 代理公司: 北京坦路來專利代理有限公司 11652
• 代理人: 汪送來;林樂飛

本發明提供了一組用于美白祛斑的多肽組合物，包含MC1?R拮抗劑(即α?MSH競爭性拮抗劑)和/或抑制α?MSH表達的多肽和/或酪氨酸酶抑制劑的組合，該多肽組合物能夠減少黑色素的產生，有助于提亮膚色，達到淡化色斑(黃褐斑、蝴蝶斑和雀斑等)，改善暗啞，增白膚質的目的。其中各多肽的濃度為0.0001％?5％，本發明的組合物可以制備成各種美容護膚產品以及醫用產品。

技術領域

本發明屬于醫藥化妝用品領域，涉及一種用于美白亮膚淡斑的多肽組合物，采用復合活性多肽的方法制備各種劑型包括霜劑、精華液、乳液、凍干粉、面膜等，用于治療色斑(黃褐斑、蝴蝶斑和雀斑等)問題，以達到改善暗啞，增白膚質的目的。

背景技術

以下描述包含對理解本發明可能有用的背景信息。但既不是承認在此提供的任何信息是目前要求保護的本發明或有關申請的現有技術，也不是承認任何具體或隱含涉及的公開的現有技術。

黑色素對皮膚顏色影響最大，在皮膚中形成路線如下：紫外線照射，可誘導皮膚表皮的角蛋白細胞產生促黑激素前體(POMC)/促黑激素(α-MSH)及白細胞介素。α-MSH是一種內源性神經肽，與黑素細胞表面黑皮質素受體-1(MC1-R)結合后，調控黑色素的生成，其過程為：α-MSH結合MC1-R后，激活腺苷酸環化酶，繼而引起細胞內cAMP增加，增加的cAMP進一步激活蛋白激酶C(PKC)，通過PKC最終激活黑素細胞中的酪氨酸激酶。在酪氨酸激酶的作用下，生成多巴、多巴醌最終形成黑色素。黑色素隨著角質細胞的新陳代謝到達皮膚表面，從而導致皮膚表面顏色加深，或是局部出現斑點。

早期用于祛斑美白中的氧化劑(次氯酸鈉和過氧化氫)、含汞物質及氫醌雖效果顯著，但其毒副作用較大已被淘汰。現廣泛使用的是熊果甙、曲酸、維生素C衍生物以及一些中藥提取物等，其原理是作為酪氨酸酶抑制劑，阻止黑色素的累積，從而達到淡化皮膚顏色的效果。但是，維生素C不穩定，不易被皮膚吸收，難以廣泛應用；熊果甙是一種含酚基的化合物，雖然安全，但對酪氨酸酶的抑制效應緩慢，且吸光性好，不適合白天使用；曲酸是現有美白祛斑效果最明顯的成分，由曲霉菌屬和青霉菌屬的發酵液中提煉而得，含有一定毒性，不建議長期使用；中藥提取物則尚需對藥效進行更深入研究；苯乙基間苯二酚是近幾年發現的一種化合物，其抑制酪氨酸酶活性效果比曲酸/熊果甙強。

市場上美白的產品大部為酪氨酸酶抑制劑，而黑色素的產生途徑非常復雜，淡斑美白的效果還不是很理想。在研的產品則很多，例如現有技術CN101631532A提供給了一種美白組合，其至少包括：MC1-R受體抑制劑；維生素C衍生的酪氨酸酶抑制劑；黑色體轉移至角化細胞的抑制劑；本發明還涉及其在化妝品中和皮膚病學中的應用，用于制備使皮膚增白和/或光亮的除色素組合物。CN101917961A提供了一種局部化妝品組合物，其特征在于，其在化妝品載體中包括：至少一種限制α-MSH與MC-1受體結合的藥劑，至少一種限制ET-1合成的藥劑，至少一種抑制SCF合成的藥劑，至少一種抑制酪氨酸活性的藥劑。

研究人員在改善現有美白成分不足的基礎上，不斷開發新型美白、祛斑的產品，以生物多肽和現代高新科技相結合的新產品開發成為熱點。多肽是由兩個或兩個以上氨基酸通過肽鍵共價連接形成的天然活性物質，是處于氨基酸和蛋白質之間的一種物質，與機體物質同源性，且分子量小，其生化生理機制明確，是目前公認比較安全的美容護膚原料。本發明則是利用多肽的不同功能，如作為MC1-R拮抗劑(即α-MSH競爭性拮抗劑)、酪氨酸酶抑制劑、抑制α-MSH表達/生成的物質，組合形成多肽復合物，充分發揮多肽在黑色素生成中的影響，以達到美白祛斑的效果。

發明內容

基于現有技術存在的問題，本發明是根據黑色素生成的原理，鑒于市場現有的美白祛斑產品，本申請人通過大量的實驗，采用具MC1-R拮抗劑(即α-MSH競爭性拮抗劑)和/或酪氨酸酶抑制劑和/或α-MSH表達/生成的一種或是多種多肽組合，從抑制黑色素生成的各途徑以更全面的方式達到美白祛斑的效果。