[發(fā)明專利]喹唑啉衍生物類酪氨酸激酶抑制劑的新用途

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201910278136.1
• 申請(qǐng)日: 2019-04-04
• 公開（公告）號(hào): CN111777621B
• 公開（公告）日: 2023-03-10
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 歐娜
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 山東軒竹醫(yī)藥科技有限公司
• 主分類號(hào): C07D493/08
• 分類號(hào): C07D493/08;C07D471/10;C07D471/08;C07D491/107;C07D403/12;C07D401/12;C07D239/94;A61K31/517;A61P35/00
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1.式(1)所示化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽在制備用于治療肺鱗癌患者的藥物中的用途，

其中，

所述式(1)化合物選自：N-[4-(3-氯-4-氟苯胺基)-7-((7-甲基-7-氮雜螺環(huán)[3.5]壬烷-2-基)甲氧基)喹唑啉-6-基]-丙烯酰胺。

2.如權(quán)利要求1所述的用途，所述的肺鱗癌為晚期和/或轉(zhuǎn)移性肺鱗癌。

3.如權(quán)利要求1所述的用途，所述的肺鱗癌為抗代謝物抗腫瘤藥、有絲分裂抑制劑抗腫瘤藥、金屬鉑類抗腫瘤藥或血管抑制類抗腫瘤藥治療失敗的肺鱗癌。

4.如權(quán)利要求1所述的用途，所述的抗代謝物抗腫瘤藥選自卡培他濱、吉西他濱；所述的有絲分裂抑制劑抗腫瘤藥選自紫杉醇、長(zhǎng)春瑞濱、多西他賽、多柔比星；所述的金屬鉑類抗腫瘤藥選自卡鉑、順鉑、奧沙利鉑、洛鉑；所述的血管抑制類抗腫瘤藥選自重組人血管內(nèi)皮抑制素。

5.如權(quán)利要求1所述的用途，其中所述的肺鱗癌患者攜帶EGFR、HER2、HER3、HER4擴(kuò)增或突變、KRAS突變、PI3K突變、BRCA突變、TP53突變、MDM4突變、SPTA1突變、SF3B1突變、GRM3、ARID1B、BRAF突變、DDR2突變、STK11突變、CEBPA突變、EGFRVIII突變或FGFR1突變中的一種或多種。

6.如權(quán)利要求5所述的用途，所述的HER3的突變位點(diǎn)為A182T；所述的BRCA突變位點(diǎn)為BRCA2；所述的PIK3突變位點(diǎn)為PIK3CA和/或PIK3CB。

7.如權(quán)利要求1所述的用途，其中所述的肺鱗癌患者攜帶TP53突變、BRCA2突變或PIK3CB突變。

8.如權(quán)利要求1所述的用途，其中式(1)所示化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽單獨(dú)施用或與一種或多種其他治療劑組合施用。

9.如權(quán)利要求8所述的用途，其中，所述的其他治療劑，選自抗代謝物、生長(zhǎng)因子抑制劑、抗體、有絲分裂抑制劑、抗腫瘤激素類、烷化劑類、金屬鉑類、拓?fù)洚悩?gòu)酶抑制劑、免疫抑制類。

10.一種藥物組合物在制備用于治療肺鱗癌患者的藥物中的用途，所述組合物包括式(1)所示化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽與藥學(xué)上可接受的載體，任選地，還包括一種或多種其他治療劑，

所述式(1)化合物選自：N-[4-(3-氯-4-氟苯胺基)-7-((7-甲基-7-氮雜螺環(huán)[3.5]壬烷-2-基)甲氧基)喹唑啉-6-基]-丙烯酰胺。

11.如權(quán)利要求10所述的藥物組合物的用途，其中，所述的其他治療劑選自抗代謝物、生長(zhǎng)因子抑制劑、抗體、有絲分裂抑制劑、抗腫瘤激素類、烷化劑類、金屬鉑類、拓?fù)洚悩?gòu)酶抑制劑、免疫抑制類。