[發明專利]苯并氧氮雜七元環的制備方法有效
| 申請號： | 201910270474.0 | 申請日： | 2019-04-04 |
| 公開（公告）號： | CN109824620B | 公開（公告）日： | 2020-10-16 |
| 發明（設計）人： | 華瑞茂;陳騫 | 申請（專利權）人： | 清華大學 |
| 主分類號： | C07D267/14 | 分類號： | C07D267/14 |
| 代理公司： | 北京紀凱知識產權代理有限公司 11245 | 代理人： | 王春霞 |
| 地址： | 100084 北京市海淀區北京*** | 國省代碼： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 氧氮雜七元環 制備 方法 | ||
【權利要求書】：
1.式I所示1,4-苯并氧氮雜-5(4H)-酮衍生物的制備方法，包括如下步驟：
在堿存在的條件下，式II所示鄰氟苯甲酰胺化合物與式III所示丙炔醇化合物進行反應，即得到式I所示1,4-苯并氧氮雜-5(4H)-酮衍生物；
所述堿為氫氧化鉀；
式III所示丙炔醇化合物的摩爾投料用量為式II所示鄰氟苯甲酰胺化合物的1.0～1.5倍；
所述堿的摩爾投料用量為式II所示鄰氟苯甲酰胺化合物的2.0～4.0倍；
所述反應在溶劑中進行；所述溶劑為二甲基亞砜，且所述二甲基亞砜的含水量不超過0.1％；
所述反應分兩步進行，第一步的條件是：在20～40℃的條件下反應6～18小時，第二步的條件是在50～70℃的條件下反應6～18小時；
式I和式II中，R1為碳原子數為1～6的烷基、環烷基或H，R2為苯環上的單取代基，為H、碳原子數為1～6的烷基、碳原子數為1～6的烷氧基、鹵原子、硝基或氟代的碳原子數為1～6的烷基；
式I和式III中，R3為H或甲基，R4為H或甲基。
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