[發明專利]五種來源于火殃勒的二萜類化合物及其制備方法和用途

在審

• 申請號: 201910269212.2
• 申請日: 2019-04-04
• 公開（公告）號: CN111777512A
• 公開（公告）日: 2020-10-16
• 發明（設計）人: 許婧;郭遠強;梁月;石照宇;安莉君
• 申請（專利權）人: 南開大學
• 主分類號: C07C67/48
• 分類號: C07C67/48;C07C69/28;C07C69/533;A61K31/22;A61P29/00;A61P25/28
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1.火殃勒中五個新的二萜類化合物1-5，其特征在于：具有如下結構。

2.一種權利要求1所述化合物的制備方法，其特征在于：該方法包括如下步驟：

（1）火殃勒Euphorbia antiquorum L.用溶劑提取，回收提取液得粗提物；

（2）步驟（1）所得粗提物溶解于水中，采用與水不相混溶的有機溶劑萃取，減壓回收溶劑得到萃取物；

（3）步驟（2）所得萃取物經硅膠柱色譜法分離，以石油醚/丙酮或石油醚/乙酸乙酯混合溶劑梯度洗脫；

（4）上述步驟（3）中所得流份經中壓液相色譜, 色譜填料為ODS分離，以甲醇/水，或乙腈/水混合溶劑為流動相梯度洗脫；

（5）上述步驟（4）中所得流份經高效液相-示差檢測色譜分離，以甲醇/水為流動相洗脫，或以乙腈/水為流動相梯度洗脫，得到化合物1-5。

3.按照權利要求2所述的化合物的制備方法，其特征在于：所述火殃勒為大戟科Euphorbiaceae大戟屬火殃勒Euphorbia antiquorum L.莖的提取物。

4.按照權利要求2所述的化合物的制備方法，其特征在于：步驟（1）中所述的提取方法為加熱回流提取或超聲提取1~3次，所用溶劑為石油醚、環己烷、二氯甲烷、氯仿、乙酸乙酯、丙酮、甲醇、乙醇中的至少一種，藥材：溶劑的重量體積比為1:5～1:15。

5.按照權利要求2所述的化合物的制備方法，其特征在于：步驟（2）所述的萃取方法，水溶液和有機溶劑體積比 1:1~1:2，所用的萃取溶劑為石油醚、二氯甲烷、氯仿、乙酸乙酯中的一種。

6.按照權利要求2所述的化合物制備方法，其特征在于：步驟（3）中所述洗脫溶劑石油醚/丙酮或石油醚/乙酸乙酯混合溶劑的比例為100:2～100:30。

7.按照權利要求2所述的化合物制備方法，其特征在于：步驟（4）中所述甲醇/水或乙腈/水混合溶劑比例為6:4~9:1。

8.按照權利要求2所述的化合物的制備方法，其特征在于：步驟（5）中所述流動相甲醇/水或乙腈/水混合溶劑為流動相，流動相中混合溶劑的比例為3:2～9:1得化合物1；流動相中混合溶劑的比例為3:2～9:1得化合物2；流動相中混合溶劑的比例為3:2～9:1得化合物3；流動相中混合溶劑的比例為3:2～9:1得化合物4；流動相中混合溶劑的比例為3:2～9:1得化合物5。

9.一種藥物制劑，其包含有如權利要求1中所述的化合物或藥學上可接受的鹽和藥學上可接受的輔料、稀釋劑和載體。

10.權利要求1所述的新化合物在制備預防和治療炎癥、神經退行性疾病藥物中的應用。