[發明專利]用硝基苯硼酸組合物穩定的納米粒子

有效

• 申請號: 201910255679.1
• 申請日: 2013-03-01
• 公開（公告）號: CN110078915B
• 公開（公告）日: 2021-10-22
• 發明（設計）人: 馬克·E·戴維斯;寒·韓
• 申請（專利權）人: 加州理工學院
• 主分類號: C08G73/02
• 分類號: C08G73/02;C08G79/08;A61K9/51;A61K47/68;A61K47/69;A61P35/00
• 代理公司: 北京安信方達知識產權代理有限公司 11262
• 代理人: 高瑜;鄭霞

1.一種納米粒子，所述納米粒子包括含多元醇的聚合物和含硝基苯硼酸的聚合物，其中所述含硝基苯硼酸的聚合物通過所述含硝基苯硼酸的聚合物的硝基苯硼酸部分和所述含多元醇的聚合物的至少一對鄰位二醇之間的硼酸酯縮合鍵可逆地偶聯至所述含多元醇的聚合物；

其中所述含多元醇的聚合物包含以下式的結構單元：

其中n是1-20；并且

其中所述含硝基苯硼酸的聚合物為：

其中

t為在從2至2000的范圍內的數值；

L為苯環和聚環氧乙烷鍵之間的連接基團，所述連接基團包括酰胺、碳酸酯、酯或二硫化物基團；并且

X₅為任選地被官能團2取代的C_1-6烷基，所述官能團2包括-B(OH)₂、–OCH₃、-COOH、-NH₂或–OH基團。

2.如權利要求1所述的納米粒子，其中所述含多元醇的聚合物包含下式的單元：

其中n為1且p為1。

3.如權利要求1所述的納米粒子，其中所述含多元醇的聚合物包含下式的單元：

其中n為1且p為1。

4.如權利要求1所述的納米粒子，其中所述含多元醇的聚合物包含下式的單元：

其中p為1。

5.如權利要求1所述的納米粒子，其中所述含硝基苯硼酸的聚合物為：

其中

t為從2至2000的數值；

X₁為-NH-C(＝O)-、-S-S-、-C(＝O)-NH-、-O-C(＝O)-或-C(＝O)-O-；并且

官能團2包括-B(OH)₂、-OCH₃、-COOH、-NH₂或-OH基團。

6.如權利要求1至5中任一項所述的納米粒子，還包括至少一個靶向配體。

7.如權利要求6所述的納米粒子，其中所述靶向配體中的至少一個為蛋白質或小分子。

8.如權利要求6所述的納米粒子，其中所述靶向配體中的至少一個為抗體或抗體片段。

9.如權利要求6所述的納米粒子，其中所述靶向配體中的至少一個為適配體。

10.如權利要求6所述的納米粒子，其中所述靶向配體中的至少一個為轉鐵蛋白。

11.如權利要求6所述的納米粒子，其中所述靶向配體中的至少一個是一個單一抗體。

12.如權利要求11所述的納米粒子，其中所述一個單一抗體綴合至所述含硝基苯硼酸的聚合物的末端部分。

13.如權利要求1至5和7至10中任一項所述的納米粒子，還包括至少一種治療劑。

14.如權利要求6所述的納米粒子，還包括至少一種治療劑。

15.如權利要求13所述的納米粒子，其中所述治療劑中的至少一種是小分子化療劑或多核苷酸。

16.如權利要求14所述的納米粒子，其中所述治療劑中的至少一種是小分子化療劑或多核苷酸。

17.如權利要求15或16所述的納米粒子，其中所述多核苷酸是干擾RNA。

18.如權利要求13所述的納米粒子，其中所述治療劑中的一種或更多種為化療劑。