[發明專利]一種纈沙坦中間體的合成方法有效
| 申請號： | 201910249453.0 | 申請日： | 2019-03-29 |
| 公開（公告）號： | CN110078640B | 公開（公告）日： | 2022-04-05 |
| 發明（設計）人： | 余奎;唐雪松;黃勤;張富榮;黃想亮;曹倩 | 申請（專利權）人： | 浙江美諾華藥物化學有限公司 |
| 主分類號： | C07C253/30 | 分類號： | C07C253/30;C07C253/34;C07C255/60 |
| 代理公司： | 寧波誠源專利事務所有限公司 33102 | 代理人： | 劉鳳欽;張群 |
| 地址： | 312300 浙江省上虞*** | 國省代碼： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 纈沙坦 中間體 合成 方法 | ||
1.一種纈沙坦中間體的合成方法，其特征在于：包括以下步驟
（1）先將下式II化合物溶于有機溶劑中，加入縛酸劑、氯化鈉或氯化鉀以及水，攪拌均勻，滴加正戊酰氯后進行保溫反應；
（2）反應完畢后加水淬滅，依次進行堿洗、酸洗、再堿洗，最后減壓蒸餾得到目標產物下式I化合物，即N-[(2'-氰基聯苯-4-基)甲基]-N-(1-氧代戊基)-L-纈氨酸甲酯；
；
其中，第一次堿洗所采用的溶劑為氨水溶液。
2.根據權利要求1所述的纈沙坦中間體的合成方法，其特征在于：步驟（1）中所述的有機溶劑為甲苯、二甲苯、二氯甲烷中的任一一種。
3.根據權利要求1所述的纈沙坦中間體的合成方法，其特征在于：步驟（1）中所述的縛酸劑為碳酸鈉或碳酸鉀。
4.根據權利要求3所述的纈沙坦中間體的合成方法，其特征在于：所述碳酸鈉或碳酸鉀與式II化合物的投料摩爾比為2.2~4 : 1。
5.根據權利要求1所述的纈沙坦中間體的合成方法，其特征在于：步驟（1）中所述氯化鈉或氯化鉀與式II化合物的投料質量比為0.3~1 : 1。
6.根據權利要求1所述的纈沙坦中間體的合成方法，其特征在于：步驟（1）中所述水與式II化合物的投料質量比為3~5 : 1。
7.根據權利要求1所述的纈沙坦中間體的合成方法，其特征在于：步驟（1）中式II化合物與正戊酰氯的投料摩爾比為1 : 1.05~1.2。
8.根據權利要求1所述的纈沙坦中間體的合成方法，其特征在于：步驟（1）中所述保溫反應的溫度為15~35℃。
9.根據權利要求1 ~ 8中任一權利要求所述的纈沙坦中間體的合成方法，其特征在于：步驟（2）中堿洗所采用的溶劑為濃度2.5%的氨水溶液，酸洗所采用的溶劑為濃度5%的鹽酸水溶液，再堿洗所采用的溶劑為濃度2%的碳酸氫鈉溶液。
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